【摘要】：200年前，国外就有人报告茶碱能解除哮喘症状，自1937年氨茶碱成功地治疗重度哮喘患者并有效地缓解了临床症状以来，茶碱类药物一直广泛地用于各种类型、各种程度支气管哮喘的治疗。但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。目前临床上较为常用的茶碱类药物包括茶碱缓释剂、氨茶碱、喘定和恩普菲林等。
治疗哮喘，茶碱常在
茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物。200年前，国外就有人报告茶碱能解除哮喘症状，自1937年氨茶碱成功地治疗重度哮喘患者并有效地缓解了临床症状以来，茶碱类药物一直广泛地用于各种类型、各种程度支气管哮喘的治疗。
一般来说，茶碱类药物治疗哮喘的作用机制为：药物通过抑制磷酸二酯酶（PDE）的活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）的分解，从而增加cAMP细胞内浓度，使气道平滑肌松弛，而缓解或改善哮喘患者的喘息症状。
由于氨茶碱价格低廉、使用方便，在20世纪五六十年代一度成为北美和亚洲许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。氨茶碱适用于轻度、中度和重度支气管哮喘的治疗。但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。随着有强大平喘作用的β2受体激动剂的问世，茶碱类药物在抗哮喘药物中的地位退至三四位。近年来，随着茶碱缓释制剂的问世和低浓度茶碱抗炎作用的发现，该类药物在支气管哮喘治疗学中的地位又呈现上升趋势。
随着对茶碱药物的深入研究，现已发现茶碱类药物及其衍生物共有300种以上，在适应证上除了具有解痉、平喘、治疗哮喘外，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力的作用，因此适合于慢性阻塞性肺病缓解期和急性发作期的治疗。目前临床上较为常用的茶碱类药物包括茶碱缓释剂、氨茶碱、喘定和恩普菲林等。
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