滴丸剂和小丸

第四章　胶囊剂、滴丸剂和小丸

Ⅰ本章考试大纲

Ⅱ考试大纲精解

历年所占分数为0～3.5分。

什么性质的药物不适宜制成胶囊剂是历次考试中一个常常考到的知识点。

一、胶囊剂的概念、分类与特点

1.胶囊剂　指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。可分为：①硬胶囊剂；②软胶囊剂（又称胶丸）；③肠溶胶囊剂。

2.注意事项　①若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；②若填充风化药物，可使囊壁软化；③若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂；④易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

二、硬胶囊剂

1.空胶囊制备工艺　明胶是空胶囊的主要成囊材料。空胶囊系由囊体和囊帽组成，主要制备流程：溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理，一般由自动化生产线完成。

2.硬胶囊剂的制备工艺　若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充，但多数药物由于流动性差等方面的原因，均需加一定的稀释剂、润滑剂等辅料才能满足填充（或临床用药）的要求。也可加入辅料制成颗粒后进行填充。

三、软胶囊剂

1.影响软胶囊剂成型的因素

（1）囊壁组成的影响：软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常是干明胶∶增塑剂∶水=1∶0.4～0.6∶1（常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物）。若增塑剂用量过低（或过高），则会造成囊壁过硬（或过软）。

（2）药物与附加剂对软胶囊剂质量的影响：液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性，因此，均不宜制成软胶囊。液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则，易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。

（3）所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响：“基质吸附率”即1g固体药物制成（填充软胶囊用）混悬液所需液体基质的克数。基质为油性（例如植物油）或非油性（例如PEG400）液体。

2.软胶囊剂的制备方法　常用滴制法和压制法制备软胶囊。

四、胶囊剂的质量要求

胶囊剂的质量要求包括外观、水分、装量差异、崩解度与溶出度等。内容详见2005年版《中国药典》二部制剂通则中附录ⅠE胶囊剂。

五、滴丸剂和小丸简介

1.滴丸剂的概念与特点　滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。

2.滴丸剂的基质　常用的水溶性基质有PEG类，如PEG6000、PEG4000、PEG9300、泊洛沙姆及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等。脂溶性基质包括有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。

Ⅲ全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.下列关于胶囊剂的叙述中不正确的是（　）

A.吸收好，生物利用度高　

B.可提高药物的稳定性

C.可避免肝的首过效应　

D.可掩盖药物的不良味道

E.可以掩盖内容物的苦味

2.适合做成胶囊的药物为（　）

A.药物的水溶液　

B.易风化药物

C.吸湿性很强的药物　

D.性质相对稳定的药物

E.药物的稀乙醇溶液

3.软胶囊壁的组成可以为（　）

A.明胶、甘油、水　

B.淀粉、甘油、水

C.可压淀粉、丙二醇、水　

D.明胶、甘油、乙醇

E.PEG、水

4.胶囊剂不检查的项目是（　）

A.装量差异　

B.崩解时限　

C.硬度　

D.水分　

E.外观

5.下列哪种辅料不宜用于软胶囊的基质（　）

A.聚乙二醇-400　

B.甘油　

C．乙醇

D.豆油　

E.玉米油

6.制备空胶囊时加入的琼脂是（　）

A.成型材料　

B.增塑剂　

C.增稠剂

D.遮光剂　

E.保湿剂

7.一般胶囊剂包装储存的环境湿度、温度是（　）

A.<30℃，相对湿度<60%　

B.<25℃，相对湿度<75%

C.<30℃，相对湿度<75%　

D.<25℃，相对湿度<60%

E.<20℃，相对湿度<80%

8.以水溶性基质制备滴丸时应选用下列哪一种冷凝液（　）

A.水与醇的混合液　

B.液体石蜡

C.乙醇与甘油的混合液　

D.液体石蜡与乙醇的混合液

E.以上都不行

9.将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于（　）

A.增加溶出速度　

B.增加亲水性　C.减少对胃的刺激

D.增加崩解　

E.使具有缓释性

10.一般情况下，制备软胶囊时，干明胶、干增塑剂和水的重量比是（　）

A.1∶0.3∶1　

B.1∶0.5∶1　

C.1∶0.7∶1

D.1∶0.9∶2　

E.1∶1.1∶2

11.最宜制成胶囊剂的药物为（　）

A.风化性的药物　B.具苦味及臭味药物　

C.吸湿性药物

D.易溶性药物　E.药物的水溶液

12.不影响滴制法制备胶丸质量的因素是（　）

A.胶液的处方组分比　

B．胶液的黏度

C.胶丸的重量　

D．药液、胶液及冷却液的密度

E．温度

13.制备肠溶胶囊剂时，用甲醛处理的目的是（　）

A.增加弹性　

B.增加稳定性　

C.增加渗透性

D.改变其溶解性能　

E.杀灭微生物

14.空胶囊的制备工艺是（　）

A.溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理

B.粉碎→溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理

C.辅料过筛→溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理

D.溶胶→蘸胶（制坯）→拔壳→切割→干燥→整理

E.溶胶→蘸胶（制坯）→拔壳→切割→干燥→整理

15.2号胶囊的容积约是多少（　）

A.0.75ml　

B.0.55ml　

C.0.40ml　

D.0.30ml　

E.0.15ml

16.胶囊封口材料常使用的材料是（　）

A.甘油　

B.淀粉　

C.明胶　

D.琼脂　

E.CMC-Na

二、B型题（配伍选择题）

[1~5]

A.成型材料　

B.增塑剂　

C.遮光剂　

D.防腐剂　

E.增稠剂

下列物质在空胶囊壳组成中各起什么作用

1.山梨醇（　）

2.二氧化钛（　）

3.对羟基苯甲酸酯（　）

4.山梨酸（　）

5.琼脂（　）

[6~9]

A.沸腾制粒法　

B.滴制法　

C.研和法　

D.流延法　

E.热融法

6.制备软胶囊采用（　）

7.制备滴丸可采用（　）

8.制备膜剂可采用（　）

9.制备小丸可采用（　）

[10~14]

现有乙酰水杨酸粉末欲装胶囊，如何按其装量，恰当选用胶囊大小号码

A.0号　

B.1号　

C.3号　

D.2号　

E.4号

10.0.55g乙酰水杨酸粉末选用胶囊大小号码是（　）

11.0.15g乙酰水杨酸粉末选用胶囊大小号码是（　）

12.0.25g乙酰水杨酸粉末选用胶囊大小号码是（　）

13.0.33g乙酰水杨酸粉末选用胶囊大小号码是（　）

14.0.20g乙酰水杨酸粉末选用胶囊大小号码是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.胶囊剂的质量要求包括（　　）

A.外观　

B.水分　

C.崩解度或溶出度

D.装量差异　

E.囊壳重量差异

2.下列关于硬胶囊壳的叙述错误的是（　　）

A.胶囊壳主要由明胶组成

B.囊壳中加入山梨醇作防腐剂

C.加入二氧化钛作增塑剂

D.含水量高的硬胶囊壳可用于软胶囊的制备

E.囊壳号越大，其容量越大

3.适合于制备成胶囊剂的药物是（　　）

A.氯化钾　

B.硫酸镁　

C.亚油酸　

D.维生素E　

E.复方樟脑酊

4.胶囊剂具有如下特点（　　）

A.能掩盖药物不良嗅味，提高稳定性

B.药物的生物利用度较高

C.起效迅速

D.可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，

但可制成软胶囊剂

E.可延缓药物的释放和定位释药

5.下列关于空胶囊壳制备的正确叙述是（　　）

A.明胶是空胶囊的主要成囊材料

B.一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠

C.为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等

D.对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛

E.空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由小到大

6.滴丸剂的特点为（　　）

A.设备简单，操作方便，利于劳动保护，工艺周期短，生产率高

B.工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物

溶于基质后可增加其稳定性

C.基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化

D.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点

E.能掩盖药物不良嗅味，提高稳定性

7.下列关于小丸的叙述正确的是（　　）

A.小丸是指直径约为1mm，一般不超过3.5mm的小球状口服剂型

B.在胃肠道中分布面积较大，吸收快

C.可将药物制成速释、缓释或控释的小丸

D.填充入空胶囊中，袋装或压成片剂使用

E.制备方法有沸腾制粒法、挤出滚圆法、离心造粒法、喷雾制粒法等

8.下列不适合制成软胶囊的药物或物质是（　　）

A.维生素E和维生素D　B.含有5%水的中药提取物

C.乙醇、乙酸乙酯、醋酸　D.pH值为8.0的液态药物

E.药物的稀乙醇溶液

Ⅳ答案与解析

一、A型题

1.C　2.D　3.A　4.C　5.C　6.C　7.D　8.B　9.A　10.B 11.B　12.C　13.D　14.A　15.C　16.C

二、B型题

1.B　2.C　3.D　4.D　5.E　6.B　7.B　8.D　9.A　10.A 11.E　12.C　13.B　14.D

三、X型题

1.ABCD　2.BCDE　3.CD　4.ABCDE　5.ABCD　6.ABCDE 7.ABCDE　8.BCDE