眼膏剂和凝胶剂

第六章　软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

Ⅰ本章考试大纲

Ⅱ考试大纲精解

历年所占分数为1～3分。

软膏剂的基质是本章考试重点之一。

一、软膏剂的分类与质量要求

1.软膏剂　系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可以溶解，也可以分散于基质中。

2.分类　按分散系统分为三类：溶液型、混悬型和乳剂型。

3.质量要求　①均匀细腻，涂布无沙砾感；②有适当的黏稠度，易涂布；③性质稳定，无酸败变质等现象；④无刺激性、过敏性等；⑤用于创面的软膏应无菌。

二、软膏剂的基质

1.油脂性基质

（1）烃类基质：包括凡士林（黄、白两种）、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。

（2）油脂类基质：通常用植物油，有时也含有混合植物油。现已经少用。

（3）硅酮：硅酮与烃类基质具有相似的物理性质，对皮肤刺激性小。但对眼睛有刺激,不可用于眼用制剂。

（4）类脂类基质：主要有羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡。

2.乳剂型基质　这类基质分油相、水相和乳化剂三部分。

（1）常用的油相多数为固体，主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（如十八醇）等，有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油等。

（2）乳化剂主要包括肥皂类（脂肪酸的钠、钾、铵盐，新生皂反应）、高级脂肪醇（十六醇、十八醇）、脂肪醇硫酸酯钠（SDS）、多元醇酯类（脂肪酸甘油酯、吐温和司盘类、聚氧乙烯醇醚类）。

（3）其他组分主要包括保湿剂（甘油、丙二醇）、防腐剂、助溶剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等。

3.水溶性基质　水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙二醇（PEG）的混合物，甘油明胶、纤维素衍生物（CMC-Na、MC等）等。

三、软膏的制备方法

有研磨（和）法、熔融法、乳化法。

四、软膏剂质量评价

内容详见2005年版《中国药典》二部制剂通则中附录Ⅰ　F软膏剂、乳膏剂、糊剂。

五、眼膏剂

1.眼膏剂的概念及基质　供眼用的灭菌半固体制剂。常用基质为黄凡士林∶液体石蜡∶羊毛脂（8∶1∶1）。

2.质量要求　应细腻、均匀，易于涂布；无刺激性；无微生物污染，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌；用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或按无菌操作配制，且不得加抑菌剂或抗氧剂。内容详见本书中2005年版《中国药典》二部制剂通则中附录Ⅰ　G眼用制剂。

六、凝胶剂

1.凝胶剂的概念和分类　系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。可以分为单相和双相分散系统，也可以分为水性凝胶剂与油性凝胶剂。

2.常用基质　常用的多为水溶性凝胶基质，包括天然树胶、海藻酸钠、纤维素的衍生物（如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素）及合成聚合物（如卡波姆）等。

Ⅲ全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.可以作为凝胶剂辅料的是（　）

A.羧甲基淀粉钠　

B.MCC　

C.卡波姆

D.柠檬酸　

E.乙基纤维素

2.含有机铵皂的乳剂型基质，处方工艺中发生新生皂反应的一对物质是（　）

【处方】硬脂酸100g　　蓖麻油100g　　液体石蜡100g　　三乙醇胺8g

甘油40g　　蒸馏水452g

【制法】将硬脂酸、蓖麻油、液体石蜡置蒸发皿中，在水浴上加热（75～80℃）使其熔化。另取三乙醇胺、甘油与水混匀，加热至同温度，缓缓加入油相中，边加边搅直至乳化完全，放冷即得。

A.硬脂酸、蓖麻油　

B.液体石蜡、三乙醇胺　

C.甘油、三乙醇胺

D.硬脂酸、甘油　E.硬脂酸、三乙醇胺

3.乳剂型基质，处方中主要的乳化剂和防腐剂分别是（　）

【处方】硬脂酸60g　　聚山梨酯-8044g　　硬脂醇60g

液状石蜡90g　　白凡士林60g　　甘油100g

山梨酸2g　　蒸馏水加至1000g

A.硬脂酸和甘油　B.硬脂酸和山梨酸

C.聚山梨酯-80和硬脂酸　D.聚山梨酯80和山梨酸

E.硬脂醇和甘油

4.下列软膏基质的类型属于（　）

【处方】硬脂醇220g　　十二烷基硫酸钠15g　　白凡士林250g

羟苯甲酯0.25g　　羟苯丙酯0.15g　　丙二醇120g

蒸馏水加至1000g

【制法】取硬脂醇与白凡士林在水浴上熔化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至

75℃的其他成分，搅拌至冷凝。

A.油性凝胶基质　

B.O/W乳剂基质　

C.W/O乳剂基质

D.水性凝胶基质　

E.微乳基质

5.下列软膏基质处方中的保湿剂和防腐剂为（　）

【处方】硬脂醇220g　　十二烷基硫酸钠15g　　白凡士林250g

羟苯丙酯0.15g　　丙二醇120g　　蒸馏水加至1000g

A.蒸馏水和硬脂醇　

B.蒸馏水和羟苯丙酯　

C.丙二醇和羟苯丙酯

D.白凡士林和羟苯丙酯　

E.十二烷基硫酸钠和丙二醇

6.下列哪一种基质不是水溶性软膏基质（　）

A.聚乙二醇　

B.甘油明胶　

C.羊毛脂　

D.纤维素衍生物

E.卡波姆

7.指出哪项不是一般眼膏剂的质量检查项目（　）

A.装量　

B.无菌　

C.粒度　

D.金属性异物　

E．微生物限度

8.哪种物质不宜作为眼膏基质成分（　）

A.液体石蜡　

B.羊毛脂　

C.白凡士林　

D.甘油　

E.卡波姆

9.不作为软膏透皮吸收促进剂使用的是（　）

A.尿素　

B.月桂氮　酮　

C.表面活性剂

D.三氯叔丁醇　

E.二甲基亚砜

10.下列对软膏剂的质量要求叙述错误的是（　）

A.均匀细腻，无粗糙感　

B.是半固体制剂，药物与基质必须互溶

C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布　

D.应符合卫生学要求

E.无不良刺激性

11.下列关于软膏剂的概念的正确叙述是（　）

A.软膏剂是系指药物与适宜基质混合制成的固体外用制剂

B.软膏剂是系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂

C.软膏剂是系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服和外用制剂

D.软膏剂是系指药物制成的半固体外用制剂

E.软膏剂是系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂

12.在乳剂型软膏基质中常加入羟苯酯类（尼泊金类），其作用为（　）

A.增稠剂　

B.稳定剂　

C.防腐剂　

D.吸收促进剂　

E.乳化剂

13.乳剂型软膏剂的制法是（　）

A.研磨法　

B.熔合法　

C.乳化法　

D.分散法　

E.聚合法

14.下列关于凝胶剂的叙述错误的是（　）

A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成的均一、混悬或乳剂的乳胶稠厚液体或半固体制剂

B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统

C.氢氧化铝凝胶为单相凝胶系统

D.卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液

E.卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入NaOH中和，才形成凝胶剂

15.凡士林基质中加入羊毛脂是为了（　）

A.增加药物的溶解度　

B.防腐与抑菌　

C.增加药物的稳定性

D.减少基质的吸水性　

E.增加基质的吸水性

16.研和法制备油脂性软膏剂时，如药物是水溶性的，宜先用少量水溶解，再用哪种物质吸收后与基质混合（　）

A.液体石蜡　

B.羊毛脂　

C.蜂蜡

D.单硬酯酸甘油酯　

E.白凡士林

二、B型题（配伍选择题）

[1~3]

A．吐温类表面活性剂　B．司盘类表面活性剂C．防腐剂　D．皂化剂　E．润滑剂

【处方】单硬脂酸甘油酯120g　　蜂蜡50g　　石蜡50g白凡士林50g　　液状石蜡250g　　油酸山梨坦20g聚山梨酯8010g　　羟苯乙酯1g　　蒸馏水加至1000g

1.处方中油酸山梨坦为（　）

2.处方中羟苯乙酯为（　）

3.处方中聚山梨酯为（　）

[4~8]

A.油脂性软膏基质　

B.水溶性软膏基质　

C.栓剂基质

D.乳化剂　

E.气雾剂的抛射剂

4.可可豆脂作为（　）

5.二甲基硅油作为（　）

6.氟氯烷烃作为（　）

7.蜂蜡作为（　）

8.凡士林作为（　）

[9~12]下列辅料在软膏中的作用

A.单硬脂酸甘油酯　

B.甘油　

C.白凡士林

D.十二烷基硫酸钠　

E.对羟基苯甲酸乙酯

9.作为辅助乳化剂的是（　）

10.作为保湿剂的是（　）

11.作为油性基质的是（　）

12.作为乳化剂的是（　）

[13~16]指出下列处方中各成分的作用

【处方】卡波姆940120g　　丙二醇50g

氢氧化钠10g　　尼泊金甲酯1g　　纯化水加至1000g

A.卡波姆940　

B.丙二醇　

C.尼泊金甲酯

D.氢氧化钠　

E.纯化水

13.作为亲水凝胶基质的是（　）

14.作为防腐剂的是（　）

15.作为保湿剂的是（　）

16.作为中和剂的是（　）

[17~20]

A.羊毛脂　

B.卡波姆　

C.硅酮

D.固体石蜡　

E.月桂醇硫酸钠

17.软膏烃类基质是（　）

18.软膏的类脂类基质是（　）

19.软膏水性凝胶基质是（　）

20.O/W型乳剂型基质乳化剂是（　）

[21~25]指出下列处方中各成分的作用

【处方】吲哚美辛10g　　交联型聚丙烯酸钠（SDB-L-400）10g

PEG-400010g　　甘油100g　　苯扎溴铵10g

蒸馏水加至1000g

A.吲哚美辛　

B.交联型聚丙烯酸钠（SDB-L-400）

C．PEG-4000　

D.甘油

E．苯扎溴铵

21.作为亲水凝胶基质的是（　）

22.作为防腐剂的是（　）

23.作为保湿剂的是（　）

24.作为透皮吸收促进剂的是（　）

25.作为水凝胶剂主药的是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.下列关于软膏剂的叙述正确的是（　　）

A.应细腻、均匀，易于涂布

B.无刺激性，无微生物污染

C.不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌（铜绿假单胞菌）

D.在眼部手术或创伤的眼膏剂中添加抑菌剂以保证无菌效果

E.黄凡士林可以用作眼膏的基质

2.下列关于软膏的制法说法正确的是（　　）

A.基质为油脂性的半固体时，可直接采用研磨法

B.水溶性基质和乳剂型基质也适合用研磨法

C.大量制备油脂性基质时，常用熔融法

D.软膏的制备通常有三种方法：研磨法、熔融法和乳化法

E.乳化法用于制备乳剂型基质

3.软膏剂的类脂类基质有（　　）

A.凡士林　

B.羊毛脂　

C.石蜡　

D.蜂蜡　

E.硅酮

4.下列关于软膏基质的叙述中错误的是（　　）

A.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

B.液体石蜡主要用于调节软膏稠度

C.乳剂型基质中因含有表面活性剂，对药物的释放和穿透均较油脂性基质差

D.基质主要作为药物载体，对药物释放影响不大

E.水溶性基质能吸收组织渗出液，释放药物较快，无刺激

5.下列软膏剂哪些可以用微生物限度法来控制染菌量（　　）

A.用于大面积烧伤的软膏　

B.用于皮肤严重损伤的软膏

C.鼻用软膏　

D.一般眼膏

E.用于眼部手术及伤口的眼膏

6.下列有关软膏剂中药物经皮吸收的叙述，哪些是正确的（　　）

A.水溶性药物的穿透能力>脂溶性药物

B.溶解态药物的穿透能力>微粉混悬态药物

C.药物的分子量越小，越易吸收

D.皮肤破损可增加药物的吸收

E.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素

7.需用无菌检查法检查染菌量的制剂是（　　）

A.用于大面积烧伤及皮肤严重损伤的软膏　

B.一般软膏

C.一般眼膏　

D.用于创伤的眼膏

E.滴眼剂

8.下列有关制备软膏剂的叙述错误的是（　　）

A.用于鼻黏膜的基质不需灭菌

B.溶液型眼膏不必进行粒度检测

C.眼膏剂基质滤过后，140℃灭菌1h

D.鼻用混悬型软膏剂中的不溶性固体药物，应灭菌处理

E.用于眼部手术的眼膏不得加抑菌剂

9.软膏基质对药物透皮吸收的影响正确的是（　　）

A.基质中加入适量的二甲基亚砜可增加药物吸收

B.油脂性基质中的药物吸收最快

C.能使药物分子型增多的适宜酸碱度有利于药物的吸收

D.能增加皮肤角质层含水量的基质可促进药物的吸收

E.加入5%尿素可降低药物的吸收

10.下列叙述中正确的是（　　）

A.卡波姆在水中溶胀后，加碱中和后即成为黏稠物，可作凝胶基质

B.十二烷基硫酸钠为W/O型乳化剂，常与其他O/W型乳化剂合用调节HLB值

C.O/W型乳剂基质含较多的水分，无须加入保湿剂

D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

E.硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用于O/W型乳化基质中起稳定、增稠作用

11.下列基质是水溶性软膏基质的是（　　）

A.聚乙二醇（PEG）　

B.甘油明胶　

C.羊毛脂

D.纤维素衍生物　

E.卡波姆

12.软膏剂的制备方法有（　　）

A.研磨法　

B.熔融法　

C.乳化法　

D.分散法　

E.聚合法

13.下列关于眼膏剂的叙述正确的是（　　）

A.供眼用的灭菌半固体制剂

B.常用基质为黄凡士林∶液体石蜡∶羊毛脂（8∶1∶1）

C.应细腻、均匀，易于涂布，无刺激性

D.无微生物污染，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌

E.用于眼部手术或创伤眼膏剂应灭菌或按无菌操作配制，且不得加抑菌剂或抗氧剂

14.属于软膏剂和基质质量检查项目的是（　　）

A.熔点　

B.黏度和稠度　

C.刺激性

D.硬度　

E.药物的释放、穿透及吸收的测定

15.下列有关软膏剂基质的叙述正确的是（　　）

A.软膏剂的基质都应无菌

B.O/W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂

C.乳剂型基质可分为O/W型和W/O型两种

D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触

E.凡士林是吸水型基质

16.下列属于水性凝胶剂基质的是（　　）

A.卡波姆carbopol934、940、941　

B.甲基纤维素

C.乙基纤维素　

D.羧甲基纤维素钠

E.羟丙基甲基纤维素

Ⅳ答案与解析

一、A型题

1.C　2.E　3.D　4.B　5.C　6.C　7.B　8.C　9.D　10.B 11.B　12.C　13.C　14.C　15.E　16.B

二、B型题

1.B　2.C　3.A　4.C　5.A　6.E　7.A　8.A　9.A　10.B 11.C　12.D　13.A　14.C　15.B　16.D　17.D　18.A　19.B　20.E 21.B　22.E　23.D　24.C　25.A

三、X型题

1.ABCE　2.ACDE　3.BD　4.CD　5.CD　6.BCDE

7.AD　8.AC　9.ACD　10.ADE　11.ABDE　12.ABC

13.ABCDE14.ABCE　15.BCD　16.ABD