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包合物和固体分散体

时间:2023-05-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:载体材料对药物溶出的促进作用,载体材料可提高药物的可润湿性;载体材料对药物有抑晶性;载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化。也可将熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸,这样可以利用固体分散体技术制备滴丸,提高药物的生物利用度。该法主要适用于熔点较高或不够稳定的药物和载体的固体分散体的制备。

第十一章 微型胶囊、包合物和固体分散体

Ⅰ本章考试大纲

Ⅱ考试大纲精解

历年所占分数为0~2分。

单、复凝聚法制备微囊中各处方中试剂的作用是历次考试的考点之一。

一、微型胶囊

1.药物微囊化的应用特点 ①掩盖不良气味及口味;②提高药物稳定性;③防止药物胃内失活或减少对胃刺激;④液态药物固态化;⑤减少复方药物的配伍变化;⑥控制药物释放速率;⑦使药物浓集于靶区。

2.常用囊材

(1)天然高分子材料:明胶、明胶分酸法明胶(A型、等电点7~9)和碱法明胶(B型、等电点4.7~5.0、稳定而不易长菌)。其他还有阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类。

(2)半合成高分子材料:纤维素衍生物(同包衣材料)。羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)。

(3)合成高分子材料:生物不可降解材料:聚酰胺、硅橡胶;生物可降解材料:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)等。

3.药物微囊化方法

(1)物理化学法:①单凝聚法:是在高分子囊材(明胶)溶液中加入凝聚剂(硫酸钠水溶液或乙醇)以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法,在相分离法中较常用的一种方法。②复凝聚法:指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。以明胶与阿拉伯胶为例说明。将溶液pH值调至明胶等电点以下使带正电,而阿拉伯胶仍带负电,交联形成正、负离子络合物,溶解度降低而凝聚成囊,加水稀释,加入甲醛交联固化,洗去甲醛,即得。③溶剂-非溶剂法:是在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂(非溶剂),引起相分离,而将药物包裹成囊的方法。④改变温度法:本法不加凝聚剂,而通过控制温度成囊。EC作囊材时,可先在高温溶解,后降温成囊。⑤液中干燥法:从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法,亦称为乳化-溶剂挥发法。

(2)物理机械法:本法是将固态或液态药物在气相中进行微囊化的方法,需要一定设备条件。有喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮包衣法、多孔离心法、锅包衣法。

(3)化学法:指利用溶液中的单体或高分子通过聚合反应或缩合反应生成囊膜而制成微囊的方法。本法特点是不加凝聚剂,先制成W/O型乳状液,再利用化学反应交联固化。有界面缩聚法和辐射交联法。

4.微囊中药物的释放

(1)释放机制:①扩散或沥滤;②囊壁的破裂或溶解;③囊壁的消化与降解。

(2)影响释放的因素:①微囊的粒径;②囊壁的厚度;③囊壁的物理化学性质;④药物的性质;⑤附加剂的影响;⑥微囊制备的工艺;⑦pH值的影响;⑧溶出介质的离子强度的影响。

5.微囊的质量评价 ①形态、粒径及其分布;②药物含量;③药物载药量与包封率;④药物释放速率。

二、包合物

1.包合物的特点 ①提高药物的稳定性;②增大溶解性,提高药物的生物利用度;③掩盖不良的气味;④降低刺激性;⑤调节药物的释放速度;⑥液体药物的固体化。

2.包合材料 ①环糊精(CD):常见环糊精是α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精,有6、7、8个葡萄糖分子连接而成;②环糊精衍生物:水溶性环糊精衍生物(葡萄糖、羟丙基及甲基β-环糊精衍生物)和疏水性环糊精衍生物(乙基-β-环糊精)。

3.常用的包合技术 包合物制备主要有以下几种方法:①饱和水溶液法,将环糊精饱和水溶液同药物或挥发油按一定的比例混合,在一定条件下搅拌、振荡,经冷藏、过滤、干燥即得。②研磨法,环糊精中加入2~5倍量的水研匀,加入客分子药物量,在研磨机中充分混匀,研磨成糊状,经低温干燥,溶剂洗涤,再干燥,即得包合物。为了工业化大生产,目前采用胶体磨法制备包合物。③超声波法,将环糊精饱和水溶液中加入客分子药物溶解,混合后用超声波处理,将析出沉淀经溶剂洗涤、干燥即得稳定的包合物。④冷冻干燥法。⑤喷雾干燥法。⑥液-液法。⑦气-液法。其中最常用方法为前三者。

4.包合物的验证 ①相溶解度法;②X射线衍射法;③热分析法;④红外光谱法;⑤核磁共振谱法;⑥荧光光谱法;⑦薄层色谱法;⑧紫外法;⑨圆二色谱法。

三、固体分散技术

1.固体分散体分类、特点及释药

(1)分类:固体分散体系指药物以分子、胶态、微晶等均匀分散在某一固态载体物质中所形成的固体分散体系。

(2)特点:①增加难溶性药物溶解度和溶出速率,提高药物的生物利用度;②延缓或控制药物释放;③可延缓药物水解和氧化;④掩盖不良嗅味和刺激性;⑤使液体药物固体化等。

(3)固体分散体的速效与缓释原理:①速效原理:药物以分子、胶体、微晶态高度分散存在载体材料中,有利于药物溶出与吸收。载体材料对药物溶出的促进作用,载体材料可提高药物的可润湿性;载体材料对药物有抑晶性;载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化。②缓释原理:载体材料形成的骨架延缓了药物扩散、溶出的速率,其释药速率受载体种类、黏度、用量、制备工艺等诸多因素影响。

2.载体材料

(1)水溶性载体材料:常用的材料有高分子聚合物如聚乙二醇类、聚维酮(PVP),表面活性剂如泊洛沙姆-188,有机酸类如枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等以及糖类等,糖类如右旋糖、半乳糖和蔗糖,醇类如甘露醇、山梨醇、木糖醇等。

(2)难溶性载体材料:主要起延缓药物释放的作用。包括纤维素类如乙基纤维素,聚丙烯酸树脂类如聚丙烯酸树脂EudragitRL和RS,脂质类如胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等。

(3)肠溶性载体材料:用于制备肠溶性固体分散体。如醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP、聚丙烯酸树脂Ⅱ号及聚丙烯酸树脂Ⅲ号。

3.常用固体分散物制备方法

(1)熔融法:适用于对热稳定的药物,多用熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料,如PEG类、Poloxamer、枸橼酸、糖类等,但不耐热的药物和载体不宜用此法。也可将熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸,这样可以利用固体分散体技术制备滴丸,提高药物的生物利用度。

(2)溶剂法:也称共沉淀法,是指将药物与载体材料共同溶于有机溶剂中,蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出,干燥即得。该法主要适用于熔点较高或不够稳定的药物和载体的固体分散体的制备。

(3)溶剂-熔融法:将药物用适当的溶剂溶解后,与熔融的载体混合均匀,蒸去有机溶剂,冷却固化而得。本法可适用于液态药物,如鱼肝油、维生素A、维生素D、维生素E等。

(4)研磨法:将药物与较大比例的载体材料混合后,强力持久地研磨一定时间,不需加溶剂而借助机械力降低药物的粒度或使药物与载体材料以氢键相结合,形成固体分散体。常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类等。

4.固体分散物的验证 验证固体分散体的常用技术包括:X射线衍射法、红外光谱法、热分析法(DTA、DSC)、溶解度和溶出速度、核磁共振法等。

Ⅲ全真练习

一、A型题(最佳选择题)

1.单凝聚法中将药物分散在明胶溶液中,然后加入乙醇,乙醇在此是作( )

A.囊材 

B.增塑剂 

C.凝聚剂 

D.保湿剂 

E.潜溶剂

2.为常用的固体分散体水溶性载体材料的是( )

A.乙基纤维素 

B.醋酸纤维素酞酸酯 

C.聚丙烯酸树脂Ⅱ号

D.聚乙二醇 

E.羟丙淀粉

3.下列关于固体分散体的叙述哪一项是错误的( )

A.药物在固态溶液中是以分子状态分散的

B.共沉淀物中药物是以稳定晶型存在的

C.药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中

D.固体分散体也存在着某些缺点,例如储存过程中老化、溶出速度变慢等

E.固体分散体可以促进药物的溶出

4.下列有关环糊精的叙述错误的是( )

A.环糊精是环糊精葡聚糖转位酶作用于淀粉后形成的产物

B.是水溶性、还原性的白色结晶性粉末

C.是由6~10个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物

D.其立体结构是中空圆筒形

E.其中以β-环糊精的溶解度最小

5.固体分散体的载体材料中可以延缓药物释放的( )

A.枸橼酸 

B.山梨醇 

C.乙基纤维素 D.PVP 

E.泊洛沙姆-188

6.不是药物微囊化后特点的是( )

A.掩盖药物的不良气味及口味 

B.提高药物的稳定性

C.提高药物的溶出度 

D.使液态药物固态化便于应用与贮存

E.减少复方药物的配伍变化

7.下列制备微型胶囊方法中,关于溶剂-非溶剂法叙述错误的是( )

A.囊材溶液中加入不良溶剂,引起相分离,而将药物包裹成囊

B.药物可以是固体或液体,但必须对溶剂和非溶剂均溶解,也不起反应

C.使用疏水囊材,要用有机溶剂溶解

D.药物是亲水的,不溶于有机溶剂,可混悬或乳化在囊材溶液中

E.溶剂-非溶剂法属于物理化学法

8.制备滴丸时将药物和辅料的熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸,这是利用下列哪种技术( )

A.脂质体制备技术 

B.微球制备技术 

C.包合技术

D.微型胶囊技术 

E.固体分散技术

9.固体分散体中药物分散状态不同,溶出速率也不同,一般溶出速率快慢为( )

A.分子态>无定形>微晶态 

B.分子态>微晶态>无定形

C.微晶态>无定形>分子态 

D.无定形>分子态>微晶态

E.无定形>微晶态>分子态

10.下列属于固体分散技术的方法是( )

A.饱和水溶液法 

B.喷雾冻凝法 

C.溶剂-非溶剂法

D.溶剂-熔融法 

E.单凝聚法

11.下列有关固体分散体的叙述错误的是( )

A.依托度酸与PEG-4000形成固体分散体后,药物的溶出加快

B.载体使药物以无定型状态分散于载体材料中,得共沉淀物

C.采用乙基纤维素为载体制备固体分散体,可使药物的溶出减慢

D.固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、脂质类等

E.药物采用疏水性载体材料时,制成的固体分散体有缓释作用

12.常用的固体分散体载体材料中可以加快药物释放的载体有( )

A.乙基纤维素 

B.聚乙二醇-6000 

C.聚丙烯酸树脂Ⅱ号

D.醋酸纤维素酞酸酯 

E.羟丙淀粉

13.固体分散体的载体材料中属于难溶性载体材料的是( )

A.乙基纤维素 

B.山梨醇 

C.EudragitL100

D.聚维酮类 

E.邻苯二甲酸醋酸纤维素

14.若将某一难溶性药物制成注射粉针,则可以考虑使用下列哪种包合材料( )

A.α-环糊精 

B.β-环糊精 

C.γ-环糊精

D.羟丙基-β-环糊精 

E.乙基化-β-环糊精

15.水溶性药物若将其制备成缓释制剂可以使用的包合材料是( )

A.α-环糊精 

B.β-环糊精 

C.γ-环糊精

D.羟丙基-β-环糊精 

E.乙基化-β-环糊精

16.将挥发油制成包和物的主要目的是( )

A.防止药物挥发 B.减少药物的副作用和刺激性

C.掩盖药物不良嗅味 D.能使液态药物粉末化

E.能使药物浓集于靶区

17.下列关于固体分散体概念和特点的叙述错误的是( )

A.固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的固体分散体系

B.固体分散体可采用肠溶性载体,增加难溶性药物的溶解度和溶出速率

C.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化

D.能使液态药物粉末化

E.掩盖药物的不良嗅味和刺激性

18.制备微型胶囊方法中关于复凝聚法叙述错误的是( )

A.复凝聚法属于物理化学法

B.适合于水溶性药物的微囊化

C.pH和浓度均是成囊的重要因素

D.复凝聚法中如果囊材中有明胶,制备中加入甲醛为固化剂

E.复凝聚法可选择海藻酸盐与聚赖氨酸为囊材

19.下列关于微型胶囊的概念叙述正确的是( )

A.将固态药物或液态药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中所形成的,称为微型胶囊

B.将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术,称为微型胶囊

C.将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物,称为微型胶囊

D.将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物,称为微型胶囊

E.使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中,形成骨架型的微小球状实体

20.以明胶为囊材的左炔孕酮-雌二醇微囊制备中,加入硫酸钠溶液的作用是( )

A.囊材 

B.增塑剂 

C.凝聚剂 

D.保湿剂 

E.潜溶剂

21.下列关于单凝聚法制备微囊的叙述正确的是( )

A.通常首先将药物溶解在明胶材料中

B.加入强亲水性电解质或强亲水性的非电解质可作为絮凝剂

C.明胶从溶液中析出而凝聚形成凝聚囊,这种凝聚是不可逆的

D.明胶分子在凝聚剂作用下,溶解度降低,分子间形成氢键而凝聚

E.加入37%甲醛溶液作为交联剂,调节pH至中性,使形成不可逆的球形微囊

22.关于单凝聚法制备微型胶囊,下列叙述错误的是( )

A.可选择明胶-阿拉伯胶为囊材

B.适合于难溶性药物的微囊化

C.pH和浓度均是成囊的主要因素

D.如果囊材是明胶,制备中可加入甲醛为固化剂

E.单凝聚法属于相分离法的范畴

23.下列关于复凝聚法制备微型胶囊的叙述错误的是( )

A.可选择白蛋白与阿拉伯胶为囊材

B.适合于水溶性药物的微囊化

C.pH值和囊材浓度均是成囊的主要因素

D.如果囊材中有明胶,制备中加入甲醛为固化剂

E.复凝聚法属于物理化学法的范畴

24.相分离法制备微囊的是( )

A.空气悬浮法 

B.液中干燥法 

C.界面缩聚法

D.喷雾冻凝法 

E.喷雾干燥法

25.微囊制备方法中属于物理机械法范畴的是( )

A.改变温度法 

B.液中干燥法 

C.界面缩聚法

D.空气悬浮法 

E.溶剂-非溶剂法

26.不属于包合物的验证方法的是( )

A.相溶解度法(溶出速率法) 

B.X射线衍射法

C.热分析法(DTA或DSC) 

D.薄层色谱法

E.高效液相色谱法

27.β-环糊精与挥发油(莪术油)制成的固体粉末为( )

A.微囊 B.固体分散体 C.包合物 D.低共熔混合物E.微球

28.饱和水溶液法挥发油环糊精包合物工艺正确的是( )

A.挥发油溶液滴入环糊精饱和水溶液中→恒温→室温搅拌→抽滤→洗涤

B.挥发油饱和溶液滴入环糊精溶液中→恒温→室温搅拌→冷却→抽滤→洗涤→干燥

C.挥发油饱和溶液滴入环糊精溶液中→恒温→室温搅拌→抽滤→洗涤→抽滤→干燥

D.挥发油溶液滴入环糊精饱和水溶液中→恒温→抽滤→洗涤→干燥

E.挥发油溶液滴入环糊精饱和水溶液中→恒温→室温搅拌→冷却→抽滤→洗涤→干燥

二、B型题(配伍选择题)

[1~3] 下列说法对应的高分子材料是

A.EC 

B.丙烯酸树脂Ⅳ 

C.丙烯酸树脂Ⅱ

D.丙烯酸树脂Ⅲ 

E.PVP

1.在碱性介质中不溶解,用作胃溶型包衣材料的是( )

2.在酸、碱性水溶液中均可溶解的材料的是( )

3.用作固体分散体材料,促进药物溶出的是( )

[4~6]

A.在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊

B.在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂,引起相分离而将药物包裹成囊

C.从乳浊液中除去分散相溶剂以制备微囊

D.在分散相与连续相的界面上发生单体凝聚反应

E.用两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交

联并与囊芯物凝聚成囊

4.复凝聚法( )

5.单凝聚法( )

6.界面缩聚法( )

[7~10]

A.固体分散物 

B.微囊 

C.包合物 

D.微球 

E.脂质体

7.主分子和客分子构成的分子胶囊的是( )

8.将药物利用高分子材料包裹起来形成微小胶囊的是( )

9.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于固体载体中的是( )

10.具有双分子层结构的是( )

[11~13]

A.共沉淀法 

B.交联剂固化法 

C.饱和水溶液法

D.注入法 

E.重结晶法

为下列制剂选择最适宜的制备方法

11.脂质体( )

12.β-环糊精包合物( )

13.固体分散体( )

[14~16]

A.高温法 

B.研磨法 

C.单凝聚法 

D.注入法 

E.结晶法

为下列制剂选择最适宜的制备方法

14.微囊( )

15.β-环糊精包合物( )

16.固体分散体( )

[17~19]

A.聚乙二醇 

B.乙基纤维素 

C.阿拉伯胶 

D.聚碳酯 

E.聚乳酸

17.属于天然高分子材料的囊材是( )

18.属于半合成高分子材料的囊材是( )

19.不能作为微囊囊材使用的是( )

[20~23]

复凝聚法制备微囊的处方:

挥发油溶液 6ml

A.阿拉伯胶 5g

B.明胶 5g

C.37%甲醛 2.5ml

D.10%醋酸溶液  适量

E.20%氢氧化钠溶液  适量

蒸馏水  适量

20.与明胶发生缩合反应,保持微囊形状的材料是( )

21.分子链上既有正电荷又可以带负电荷,作为囊材使用的是( )

22.调节pH值,使溶液pH值降低到明胶等电点以下的是( )

23.保证缩合反应进行完全的pH调节剂是( )

三、X型题(多项选择题)

1.环糊精包合物在药剂学中常用于(  )

A.提高药物溶解度 

B.调节药物的释放速度 

C.提高药物稳定性

D.制备靶向制剂 

E.避免药物的首过效应

2.环糊精包合物的作用有(  )

A.提高药物的生物利用度 

B.降低刺激性 

C.液体药物的粉末化

D.遮盖药物的不良嗅味 

E.防止挥发性成分的挥发

3.下列叙述中属于固体分散物的是(  )

A.药物在载体中以分子状态分散 

B.药物与载体形成复方散剂

C.药物与载体比例符合低共熔点 

D.药物形成三相气雾剂

E.药物与载体形成共沉淀无定形物

4.固体分散体的应用(  )

A.增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,从而提高药物的生物利用度

B.延缓或控制药物释放或控制药物于小肠释放

C.可延缓药物的水解和氧化

D.掩盖药物的不良嗅味和刺激性

E.液体药物固体化

5.液体药物固化的方法(  )

A.微囊 

B.脂质体 

C.包合物 

D.固体分散体 

E.滴丸

6.下列不属于微型胶囊特点的是(  )

A.药物的溶出速率随分散度的增加而增加

B.微囊能掩盖药物的不良嗅味

C.制成肠溶微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性

D.注射用微囊制剂能使药物浓集于靶区

E.微囊使药物高度分散,提高药物溶出速率

7.相分离法制备微型胶囊正确的是(  )

A.相分离法均选择明胶-阿拉伯胶为囊材

B.适合于难溶性药物的微囊化

C.凝聚法、溶剂-非溶剂法、液中干燥法均属于此方法的范畴

D.微囊化在液相中进行,囊芯物与囊材在一定条件下形成新相析出

E.复凝聚法是高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法

8.单凝聚法制备微型胶囊错误的是(  )

A.适合于多数药物

B.单凝聚法属于相分离法的范畴

C.可选择白蛋白-阿拉伯胶为囊材

D.若囊材是选用的是明胶,制备过程中加入甲醛为固化剂

E.单凝聚法是高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法

9.下列哪些制备微囊的微囊化方法不属于化学法的范围(  )

A.改变温度法 

B.辐射化学法 

C.溶剂-非溶剂法

D.界面缩聚法 

E.液中干燥法

10.某一药物对热不稳定,预选择PVP为载体制成固体分散体,不可采用(  )

A.熔融法 

B.溶剂法

C.溶剂-熔融法 

D.溶剂-喷雾(冷冻)干燥法

E.共研磨法

11.微囊处方组成中除了囊芯物、囊材,还包括(  )

A.稳定剂 

B.稀释剂 

C.阻滞剂 

D.增塑剂 

E.交联剂

12.属于微囊制备方法相分离法范畴的是(  )

A.单凝聚法 

B.复凝聚法 

C.溶剂-非溶剂法

D.改变温度法 

E.液中干燥法

13.在复凝聚法中可作复合材料的有(  )

A.明胶与阿拉伯胶 

B.海藻酸盐与聚赖氨酸 

C.白蛋白与阿拉伯胶

D.明胶与CMC或CAP 

E.明胶与白蛋白

14.下列属于天然高分子材料的囊材是(  )

A.聚维酮 

B.乙基纤维素 

C.阿拉伯胶 

D.明胶 

E.聚乳酸

15.下列属于半合成高分子材料的囊材是(  )

A.聚乳酸 

B.壳聚糖 

C.乙基纤维素(EC)

D.甲基纤维素(MC) 

E.羧甲基纤维素(CMC)

16.可作为微囊囊材使用的是(  )

A.微晶纤维素 

B.蛋白类 

C.醋酸纤维素酞酸酯

D.聚乙二醇 

E.羧甲基纤维素

17.微囊化方法属物理机械法范畴的是(  )

A.改变温度法 

B.喷雾干燥法 

C.空气悬浮法

D.界面缩聚法 

E.液中干燥法

18.影响微囊中药物释放速率的因素有(  )

A.微囊的粒径及粒径分布 

B.搅拌速度 

C.囊壁的厚度

D.囊壁的物理化学性质 

E.药物的性质

19.可用作包合材料的是(  )

A.聚乙二醇 

B.α-环糊精 

C.β-环糊精

D.葡萄糖基-β-环糊精 

E.乙基化-β-环糊精

20.制备环糊精包合物常用的方法是(  )

A.饱和水溶液法 

B.冷冻干燥法 

C.研磨法

D.喷雾干燥法 

E.液中干燥法

21.水溶性固体分散体载体材料有(  )

A.PEG类 

B.丙烯酸树脂RS型(EudragitRS) 

C.聚维酮(PVP)

D.甘露醇 

E.泊洛沙姆-188

22.下列作为不溶性固体分散体载体材料的是(  )

A.乙基纤维素 

B.PEG类 

C.泊洛沙姆

D.丙烯酸树脂RS型 

E.HPMCP(邻苯二甲酸羟丙甲纤维素)

23.属于固体分散技术方法的是(  )

A.熔融法 

B.研磨法 

C.溶剂-非溶剂法

D.溶剂-熔融法 

E.凝聚法

24.固体分散物类型主要有(  )

A.低共熔混合物 

B.复方散 

C.共沉淀物

D.气雾剂 

E.固体溶液

25.通常有机药物与环糊精包合形成包合物的条件是(  )

A.药物结构中的原子数大于5个且稠环小于5个

B.药物分子量最好在100~400之间

C.药物在水中的溶解度小于10mg/ml

D.药物的熔点不能过高,最好低于250℃

E.药物具有合适的几何形状

Ⅳ答案与解析

一、A型题

1.C 2.D 3.B 4.B 5.C 6.C 7.B 8.E 9.A 10.D

11.D 12.B 13.A 14.D 15.E 16.A 17.B 18.B 19.C 20.C

21.D 22.A 23.B 24.B 25.D 26.E 27.C 28.E

二、B型题

1.B 2.E 3.E 4.E 5.A 6.D 7.C 8.B 9.A 10.E

11.D 12.C 13.A 14.C 15.B 16.B 17.C 18.B 19.A 20.C

21.B 22.D 23.E

三、X型题

1.ABC 2.ABCDE 3.ACE 4.ABCDE 5.ACDE 6.AE

7.CD 8.AC 9.ACE 10.AC 11.ABCDE12.ABCDE

13.ABCD 14.CD 15.CDE 16.BCE 17.BC 18.ACDE

19.BCDE 20.ABCD 21.ACDE 22.AD 23.ABD 24.ACE

25.ABCDE

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