第四章 抗菌药物作用机制
Ⅰ 本章考试大纲
Ⅱ 考试大纲精解
一、基本概念
1.化学治疗：指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。
2.抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用，包括抗生素和人工合成抗菌药物。
3.抗生素：指某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
4.抗菌谱：指每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
5.抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
6.抑菌药：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物，如磺胺类、四环素类等。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度（MIC）。
7.杀菌药：凡有杀灭微生物能力的药物，如青霉素类、氨基糖苷类等。能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度（MBC）。
8.化疗指数：动物半数致死量与动物半数有效量的比值。
9.抗菌后效应（PAE）：是指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用仍然持续一定时间。
二、抗菌药物的主要作用机制
根据抗菌药物对细菌结构及功能的干扰环节不同，其作用机制可分为以下几种。
1.抑制细菌细胞壁的合成：如β-内酰胺类、万古霉素等；
2.影响细胞膜功能：如多黏菌素、两性霉素B等；
3.抑制或干扰细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等；
4.抑制核酸代谢：如利福平、喹诺酮类；
5.影响叶酸代谢：如磺胺类、甲氧苄啶等。
三、细菌的耐药性
1.耐药性（又称抗药性）：系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。
2.耐药性的种类：分固有耐药性和获得耐药性两类。获得耐药性有更重要的临床意义。
3.耐药性产生的机制：①产生灭活酶：灭活酶主要有水解酶和钝化酶两种；②改变靶部位；③增加代谢拮抗物；④改变通透性；⑤加强主动流出系统。
四、抗菌药物的合理应用
1.严格按照适应证选药：同时考虑病人全身情况、生理病理情况及药物的动力学特点。
2.联合用药
（1）目的：发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效；延缓或减少耐药性的产生；对混合感染或不能作细菌学诊断的病例联合用药可扩大抗菌范围。
（2）适应证：病因未明的严重感染；单一抗菌药不能有效控制的混合感染；长期用药可能产生耐药性者等。
（3）联合用药中药物的相互作用：可获得无关、相加、协同和拮抗四种效果。
3.抗菌药物大概可分四类：①Ⅰ类为繁殖期或速效杀菌剂，如β-内酰胺类等；②Ⅱ类为静止期杀菌剂，如氨基糖苷类、多黏菌素类等，对静止期、繁殖期细菌都有杀菌作用；③Ⅲ类为速效抑菌剂，如四环素类、林可霉素类、氯霉素与大环内酯类等；④Ⅳ类为慢效抑菌剂，如磺胺类等。
Ⅰ类和Ⅱ类合用可获得增强作用；Ⅰ类和Ⅲ类合用可能出现疗效的拮抗作用；其他类合用多出现相加或无关作用。
Ⅲ 全真练习
一、A型题（最佳选择题）
1.化疗指数最大的抗菌药物是（ ）
A.红霉素
B.氯霉素
C.青霉素
D.庆大霉素
E.四环素
2.下列哪种抗菌药物属抑菌药（ ）
A.青霉素类
B.多黏菌素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.头孢菌素类
3.有关细菌耐药性描述正确的是（ ）
A.细菌与药物一次接触后，对药物敏感性下降
B.是药物不良反应的一种表现
C.是药物对细菌缺乏选择性
D.细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失
E.是细菌毒性大
4.下列关于时间依赖性抗菌药的叙述错误的是（ ）
A.PAE较短
B.无PAE
C.杀菌作用主要取决于峰浓度
D.最佳给药方案是小剂量持续给药
E.血药浓度达到一定程度后，抑菌作用不随浓度的升高而显著增高
5.当细菌与抗菌药物作用一段时间后，抗菌药物血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用仍然持续一定时间，此效应称为（ ）
A.后遗效应
B.继发效应
C.特异质反应
D.抗菌后效应
E.变态反应
6.细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是（ ）
A.细菌产生了水解酶
B.细菌代谢途径发生了改变
C.细菌产生了钝化酶
D.细菌体内的抗菌药原始靶位结构改变
E.细菌产生了大量的对氨基苯甲酸（PABA）
7.下列哪组药物联合应用可获协同作用（ ）
A.青霉素+喹诺酮
B.青霉素+四环素
C.青霉素+氯霉素
D.青霉素+红霉素
E.青霉素+螺旋霉素
8.化疗药物是指（ ）
A.治疗各种疾病的化学药物
B.专门治疗恶性肿瘤的化学药物
C.防治细菌感染、寄生虫病和恶性肿瘤的化学药物
D.防治病原体引起感染的化学药物
E.人工合成的化学药物
二、B型题（配伍选择题）
[1～5]
A.氯霉素
B.喹诺酮
C.利福平
D.四环素
E.红霉素
1.与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的抗菌药物是（ ）
2.与核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽作用和抑制mRNA移位的抗菌药物是（ ）
3.能特异性地抑制依赖于DNA的RNA多聚酶的活性是（ ）
4.抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡的药物是（ ）
5.与核蛋白30S亚基结合，阻止氨基酰-tRNA进入A位的抗菌药物是（ ）
[6～9]
A.产生β-内酰胺酶
B.产生钝化酶
C.改变细菌胞质膜通透性
D.改变菌体靶位结构
E.拮抗性底物浓度增加
6.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药机制的是（ ）
7.细菌对青霉素G产生耐药机制的是（ ）
8.细菌对利福平产生耐药机制的是（ ）
9.细菌对磺胺类产生耐药机制的是（ ）
[10～12]
A.无关
B.相加
C.相减
D.增强
E.拮抗
10.速效抑菌药与慢效抑菌药合用的效果是（ ）
11.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是（ ）
12.繁殖期杀菌药与速效抑菌药合用的效果是（ ）
三、X型题（多项选择题）
1.细菌耐药性的产生机制为（ ）
A.产生灭活酶
B.改变靶部位
C.改变通透性
D.增加代谢拮抗物
E.加强主动流出系统
2.抑制细菌细胞壁合成的药物是（ ）
A.青霉素
B.磷霉素
C.头孢菌素
D.万古霉素
E.链霉素
3.影响细菌胞浆膜通透性的抗菌药物有（ ）
A.多黏菌素B
B.磷霉素
C.制霉菌素
D.两性霉素B
E.万古霉素
4.抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物有（ ）
A.链霉素
B.庆大霉素
C.红霉素
D.四环素
E.林可霉素
5.抑制细菌核酸合成的药物有（ ）
A.青霉素
B.磺胺类
C.利福平
D.喹诺酮
E.四环素类抗生素
6.抗菌药物之间联合用药的目的是（ ）
A.提高疗效
B.降低毒性
C.减少耐药性的发生
D.延长作用时间
E.增大抗菌范围
7.有慢性肝炎或肝功能减退的病人应避免或慎用的是（ ）
A.头孢菌素
B.四环素类
C.氯霉素
D.青霉素类
E.磺胺类
8.肾功能不良的患者应避免使用（ ）
A.青霉素
B.万古霉素
C.两性霉素B
D.氨基苷类抗生素
E.氯霉素
9.合理应用抗生素的基本原则为（ ）
A.严格按照适应证选药
B.采用适宜的剂量与疗程
C.结合病人自身情况选用和调整剂量
D.联合用药应有明确的适应证
E.应注意合并用药中药物的相互作用
Ⅳ 答案与解析
一、A型题
1.C 2.C 3.D 4.C 5.D 6.E 7.A 8.C
二、B型题
1.A 2.E 3.C 4.B 5.D 6.B 7.A 8.D 9.E 10.B
11.D 12.E
三、X型题
1.ABCDE 2.ABCD 3.ACD 4.ABCDE 5.CD 6.ACE
7.ABCDE 8.BCD 9.ABCDE
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