四环素类及氯霉素类抗生素

第八章　四环素类及氯霉素类抗生素

Ⅰ　本章考试大纲

Ⅱ　考试大纲精解

一、四环素类抗生素

四环素类有天然品四环素、土霉素及半合成品多西环素、米诺环素。

【抗菌作用】通过与30S亚基结合抑制细菌蛋白质合成而抗菌。抗菌谱广，对G+菌、G-菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫都有效。长期应用细菌可产生耐药性，此与细菌胞浆膜对药物的通透性降低有关。

【不良反应】同骨、牙齿的Ca2+络合而损害骨骼和牙齿，孕妇、哺乳期妇女和学龄前儿童禁用。还可引起两重感染、胃肠刺激症状、过敏反应和肝损害。

二、氯霉素

【药动学】口服易吸收，分布广泛，可至脑脊液及胎儿体内，在肝中代谢，由肾排泄。

【抗菌作用】抗菌谱广，对G+菌作用不如青霉素和四环素，对G-菌特别是伤寒、副伤寒杆菌、百日咳杆菌和流感杆菌作用强，对立克次体、支原体、衣原体和螺旋体也有效。细菌不易抗药。

【临床应用】主要用来治疗细菌性脑膜炎，立克次体感染及其他抗生素无效的G-杆菌感染。

【不良反应】抑制骨髓，还可引起灰婴综合征、治疗性休克、两重感染等。

Ⅲ　全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.新生儿、早产儿禁用四环素的原因是（　）

A.血液系统损害

B.肾脏系统损害

C.肝脏损害

D.神经系统损害

E.骨骼系统损害

2.可用于治疗阿米巴痢疾的抗生素是（　）

A.青霉素

B.链霉素

C.土霉素

D.大观霉素

E.头孢氨苄

3.抗菌作用最强的四环素类抗生素是（　）

A.四环素

B.土霉素

C.米诺环素

D.多西环素

E.美他环素

4.对四环素的叙述错误的是（　）

A.属于广谱抗生素

B.有强大的抗绿脓杆菌活性

C.主要用于立克次体、支原体、衣原体感染

D.有肝肠循环

E.主要不良反应是两重感染

5.治疗斑疹伤寒的首选药物是（　）

A.青霉素

B.庆大霉素

C.多黏菌素

D.链霉素

E.四环素

6.四环素不宜与抗酸药合用的原因是（　）

A.抗酸药破坏四环素，降低四环素疗效

B.与抗酸药的金属离子络合，降低抗酸药的疗效

C.与抗酸药的金属离子络合，减少四环素的吸收

D.增加消化道反应

E.促进四环素的排泄

7.四环素的抗菌机制为（　）

A.影响细菌蛋白质的合成

B.影响细菌细胞膜的通透性

C.影响细菌细胞壁的合成

D.影响细菌DNA合成

E.影响细菌RNA合成

8.鉴于四环素的各种不良反应，哪种人群应禁用（　）

A.中、老年人

B.月经期妇女

C.过敏体质的人

D.精神病患者

E.孕妇、哺乳期妇女

9.伤寒或副伤寒首选治疗药物是（　）

A.四环素

B.多西环素

C.氯霉素

D.氨苄西林

E.麦迪霉素

10.氯霉素的不良反应中，哪种属变态反应并与剂量、疗程无直接关系（　）

A.消化道反应

B.灰婴综合征

C.两重感染

D.可逆性粒细胞减少

E.不可逆性再生障碍性贫血

11.四环素类抗生素中t1/2最长的是（　）

A.四环素

B.多西环素

C.土霉素

D.米诺环素

E.金霉素

12.细菌对四环素产生耐药性的机制是（　）

A.使四环素在体内蓄积减少

B.改变靶位结构

C.产生钝化酶

D.加速四环素的肝脏代谢

E.使细菌细胞膜上的泵蛋白表达增多

13.不宜用于治疗绿脓杆菌的药物是（　）

A.米诺环素

B.庆大霉素

C.多黏菌素

D.羧苄西林

E.阿米卡星

14.一个两岁小孩误服家人用于治疗细菌性痢疾的药丸后持续呕吐24h，并伴有腹泻、大便绿色、面色灰暗、昏睡、低温、低血压及腹胀，这个药物可能是（　）

A.氨苄西林

B.氯霉素

C.克林霉素

D.红霉素

E.多西环素

15.慢性肾炎合并胆囊炎患者宜选用（　）

A.磺胺嘧啶

B.头孢唑啉

C.庆大霉素

D.多黏菌素

E.多西环素

二、B型题（配伍选择题）

[1～5]

A.氯霉素

B.甲砜霉素

C.米诺环素

D.四环素

E.多西环素

1.可致前庭功能障碍的药物是（　）

2.可致可逆性红细胞生成抑制的药物是（　）

3.可安全用于肾衰病人肾外感染的药物是（　）

4.可致不可逆的再生障碍性贫血的药物是（　）

5.可致严重肝损害的药物是（　）

[6～9]

A.氯霉素

B.多西环素

C.四环素

D.米诺环素

E.土霉素

6.胆汁中浓度约为血清浓度10～20倍的药物是（　）

7.t1/2约为16h的药物是（　）

8.新生儿因其缺乏葡萄糖醛酸转移酶而易产生毒性的药物是（　）

9.有效浓度达24h以上的药物是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.临床可应用四环素治疗的病症是（　）

A.鼠型斑疹伤寒

B.肺炎衣原体致肺炎

C.肺炎支原体致非典型肺炎

D.回归螺旋体致回归热

E.霍乱弧菌致霍乱

2.四环素常见不良反应中两重感染包括（　）

A.鹅口疮

B.抗生素相关性结肠炎

C.灰婴综合征

D.假膜性肠炎

E.赫氏反应

3.关于四环素抗菌作用的描述正确的是（　）

A.属慢效抑菌药，与青霉素类合用有协同作用

B.属速效抑菌药，与青霉素类合用有拮抗作用

C.对G+、G-菌均有效

D.抗菌机制为阻止肽链延伸和蛋白质的合成

E.主要适应证为立克次体病、布氏杆菌病、支原体肺炎等

4.影响四环素吸收的因素主要有（　）

A.与氢氧化铝、三硅酸镁同服

B.与铁剂同服

C.饭后服用

D.每次口服剂量超过0.5g

E.与维生素B1同服

5.细菌对氯霉素产生耐药的机制是（　）

A.细菌主动外排系统使胞内药物排出增多

B.细菌产生钝化酶

C.细菌间转移耐药因子

D.细菌的细胞壁或外膜通透性改变，使药物内流减少

E.细菌发生基因突变

6.下列药物中氯霉素可增加其血药浓度而致毒性反应的是（　）

A.双香豆素

B.苯妥英钠

C.氯丙嗪

D.甲苯磺丁脲

E.华法林

7.可用于治疗两重感染引起的抗生素相关性结肠炎的药物是（　）

A.甲硝唑

B.青霉素

C.红霉素

D.四环素

E.万古霉素

8.与氯霉素引起灰婴综合征有关的因素是（　）

A.肝内药酶系统发育不完善

B.血液循环障碍

C.肾排泄功能差

D.抑制细胞线粒体中氧化磷酸化

E.胃肠道功能不健全

Ⅳ　答案与解析

一、A型题

1.E　2.C　3.C　4.B　5.E　6.C　7.A　8.E　9.C　10.E

11.B　12.E　13.A　14.B　15.E

二、B型题

1.C　2.B　3.E　4.A　5.D　6.C　7.D　8.A　9.B

三、X型题

1.ABCDE　2.ABD　3.BCDE　4.ABCD　5.ACDE　6.ABCDE

7.AE　8.ACD