抗阿米巴的药物毒性最大的是

第十三章　抗寄生虫药

Ⅰ　本章考试大纲

Ⅱ　考试大纲精解

一、抗疟药

（一）主要用于控制疟疾症状的抗疟药物

此类药物是主要杀灭红细胞内期疟原虫的药物。

1.氯喹

【药理作用和临床应用】①抗疟作用：作为首选药用于控制各种疟疾的临床症状，具有强效、速效、长效的红细胞内期的裂殖体杀灭作用。对间日疟和三日疟原虫及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用。临床主要用于迅速控制延缓良性疟的复发和根治恶性疟。②抗肠外阿米巴病：对阿米巴痢疾无效，但对阿米巴肝脓肿有效（肝组织比血药浓度高）。③免疫抑制作用：大剂量可用于类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，但用量大，易引起毒性反应。

【不良反应】轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等，停药后迅速消失。大剂量、长疗程用药可引起视力障碍，以及对肝和肾的损害。偶见心肌损害、窦房结抑制、甚至发生阿-斯综合征。有致畸作用，孕妇禁用。

2.青蒿素：能杀灭红内期的裂殖体，对耐氯喹虫株感染也有效。主要用于治疗间日疟、恶性疟，特别用于抗氯喹疟原虫引起的疟疾；因其易于通过血脑屏障，对脑型恶性疟的治疗有良效。缺点是复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。

3.奎宁

【药理作用和临床应用】①抗疟作用：杀灭各种疟原虫红内期裂殖体，抗疟活性＜氯喹。用于抗氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是脑型疟的治疗。②其他：对心肌有较弱的抑制作用。

【不良反应】严重，常见有金鸡纳反应，还有烦躁、谵妄，血压下降，心肌抑制和心律失常；少数患者应用小剂量即引起急性溶血。

（二）主要用于病因性预防的抗疟药——乙胺嘧啶

此类药物是目前用于病因性预防的首选药。

【药理作用和临床应用】①对恶性疟及良性疟的原发性红外期疟原虫有抑制作用，是用于病因性预防的首选药。对红内期的未成熟裂殖体也有抑制作用。②对人体内配子体无作用，但能阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖，以阻断疟疾的传播。

（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹

此类药物是控制复发和传播的首选药。

【药理作用和临床应用】对间日疟红细胞外期迟发型孢子和各疟原虫的配子体都有强大的杀灭作用，是有效控制良性疟复发和中断各型疟疾传播的药物。对红细胞内期裂殖体作用弱，对恶性疟红细胞内期裂殖体无效。

二、抗阿米巴病药与抗滴虫病药

（一）抗阿米巴病药

1.甲硝唑（灭滴灵）：①抗阿米巴作用：对肠内外阿米巴大滋养体有直接杀灭作用。是治疗阿米巴病的首选药。用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗。②抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接杀灭作用。因甲硝唑在阴道分泌物、精液和尿液中浓度较高，故对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染均有效。③抗厌氧菌作用：对厌氧G+、厌氧芽孢杆菌、所有厌氧球菌均有较强的抗菌作用。其中对脆弱杆菌的杀菌作用备受重视。首选用于防治口腔、产后盆腔、腹腔内厌氧菌感染及肠外科手术感染。④抗贾第鞭毛虫作用：是目前治疗贾第鞭毛虫的有效药物。

2.替硝唑：对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，毒性偏低，可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。

（二）抗滴虫病药

首选药为甲硝唑，遇到抗甲硝唑滴虫感染时，可选用乙酰胂胺、曲谷霉素等。

乙酰胂胺（滴维净）先用1∶5000的高锰酸钾溶液冲洗阴道后，然后将乙酰胂胺片剂置于穹隆部直接杀灭滴虫，次晨坐浴洗净。连用10～14天。

三、抗血吸虫药

1.吡喹酮：为广谱抗吸虫药和驱绦虫药，是治疗各型人类血吸虫病的首选药物，它对血吸虫有剂量依赖关系，低浓度时可引起虫体肌肉麻痹而不能吸附组织，高剂量时可使虫体表面出现不可逆空泡，促进机体对虫体的杀灭。是日本血吸虫、埃及血吸虫和曼氏血吸虫的首选药。副作用轻微、短暂。

2.硝硫氰胺：对日本血吸虫、埃及血吸虫和曼氏血吸虫均有杀灭作用。干扰虫体的三羧酸循环，使ATP合成受抑制。用于急慢性血吸虫病。

四、驱肠虫药

（一）广谱驱肠虫药

1.甲苯达唑：为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫都有较高的疗效，尤其适用于上述蠕虫的混合感染。它选择性地使线虫的体被和肠细胞中的微管消失，抑制虫体对葡萄糖的摄取减少糖原量，减少ATP生成，妨碍虫体生长发育。对多种线虫的成虫和幼虫有杀灭作用。甲苯达唑显效缓慢，给药后数日才能将虫排尽。

为治疗钩虫病和鞭虫病的首选药，对蛲虫病和蛔虫病疗效好，对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵有杀灭作用，有控制传播的重要意义。对丝虫病和囊虫病也有一定效果。

2.阿苯达唑（肠虫清）：具有广谱、高效、低毒的特点。对肠道寄生虫，如线虫类的蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和粪类圆线虫，绦虫类的猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫等的驱杀作用及其机制基本同甲苯达唑。但对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病（包虫病）、囊虫症、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。对于脑囊虫症也有较缓和的治疗作用。

3.噻嘧啶：为一线广谱驱虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫和毛圆线虫感染均有较好疗效，但对鞭虫无效。它使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹。

4.左旋咪唑：对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用。临床主要用于蛔虫病、钩虫混合感染，疗效较好。还具有调节免疫功能的作用，提高人体抗感染能力。临床用于类风湿性关节炎、红斑狼疮及肿瘤的辅助治疗。

（二）其他抗肠虫药

1.哌嗪：对蛔虫和蛲虫有较强的驱除作用。主要改变虫肌细胞膜对离子的通透性。使虫体肌肉超极化，抑制神经-肌肉传递，致虫体发生弛缓性麻痹而随肠蠕动排出。

2.恩波维铵：口服后不易吸收，在肠道有较高浓度，对蛔虫有强大的驱杀作用，对钩虫、鞭虫作用弱，对蛔虫疗效差。临床主要用于蛲虫感染的治疗，是蛲虫单独感染的首选药。

Ⅲ　全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.控制疟疾症状的首选药物是（　）

A.奎宁

B.氯喹

C.青蒿素

D.乙胺嘧啶

E.伯氨喹

2.作为疟疾病因性预防的首选药物是（　）

A.奎宁

B.氯喹

C.青蒿素

D.乙胺嘧啶

E.伯氨喹

3.主要用于控制复发和传播的抗疟药是（　）

A.奎宁

B.氯喹

C.青蒿素

D.乙胺嘧啶

E.伯氨喹

4.抗丝虫病的药物是（　）

A.甲硝唑

B.替硝唑

C.乙酰胂胺

D.曲古霉素

E.乙胺嗪

5.伯氨喹用于疟原虫的（　）

A.红内期和配子体

B.原发性红外期和红内期

C.继发性红外期和配子体

D.继发性红外期和红内期

E.原发性和继发性红外期

6.关于乙胺嘧啶的叙述错误的是（　）

A.与磺胺类合用可增强疗效，减少抗药性的发生

B.疟原虫病因性预防的首选药

C.对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用

D.对红细胞内期未成熟的裂殖体无抑制作用

E.常用剂量基本无毒副反应

7.伯氨喹可引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症的原因是（　）

A.叶酸缺乏

B.肾近曲小管用细胞合成红细胞生成素减少

C.红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

D.胃黏膜萎缩致内因子缺乏，影响维生素B12吸收

E.红细胞内缺乏NADPH

8.治疗阿米巴病的首选药物是（　）

A.甲硝唑

B.替硝唑

C.哌硝噻唑

D.二氯尼特

E.喹碘仿

9.治疗无症状带阿米巴包囊者的首选药是（　）

A.甲硝唑

B.替硝唑

C.哌硝噻唑

D.二氯尼特

E.喹碘仿

10.静脉滴注用于治疗脑性恶性疟昏迷患者的抢救药物是（　）

A.哌喹

B.咯萘啶

C.奎宁

D.伯氨喹

E.氯喹

11.大剂量长期应用可引起亚急性脊髓-视神经病变的抗阿米巴病药是（　）

A.甲硝唑

B.替硝唑

C.哌硝噻唑

D.二氯尼特

E.喹碘仿

12.可引起心肌和骨骼肌毒性，导致心电图改变或心律失常的抗阿米巴病的药物是（　）

A.甲硝唑

B.依米丁

C.哌硝噻唑

D.二氯尼特

E.喹碘仿

13.杀灭良性疟继发性红细胞外期增殖体和各型疟原虫配子体的抗疟药是（　）

A.氯喹

B.奎宁

C.乙胺嘧啶

D.伯氨喹

E.甲氟喹

14.甲硝唑的抗阿米巴病作用，主要是通过杀灭（　）

A.包囊+小滋养体

B.包囊+大滋养体

C.阿米巴大滋养体

D.阿米巴包囊

E.肠腔内小滋养体

15.抗滴虫病的首选药物是（　）

A.甲硝唑

B.替硝唑

C.乙酰胂胺

D.曲古霉素

E.巴龙霉素

16.吡喹酮首选用于（　）

A.阿米巴病

B.丝虫

C.姜片虫病

D.蛔虫

E.血吸虫

17.属于去极化神经肌肉阻断剂，也是胆碱酯酶抑制剂的广谱驱肠虫病是（　）

A.甲苯咪唑

B.左旋咪唑

C.噻嘧啶

D.阿苯哒唑

E.哌嗪

18.治疗蛲虫单独感染的首选药是（　）

A.噻嘧啶

B.阿苯哒唑

C.哌嗪

D.氯硝柳胺

E.恩波维铵

19.可用于治疗皮肤、内脏蠕虫蚴移行症的药物是（　）

A.甲苯咪唑

B.吡喹酮

C.哌嗪

D.噻嘧啶

E.噻苯达唑

20.治疗钩虫病和鞭虫病的首选药是（　）

A.左旋咪唑

B.恩波维铵

C.甲苯达唑

D.哌嗪

E.噻嘧啶

二、B型题（配伍选择题）

[1～5]

A.抑制DNA的复制和转录，并使DNA断裂，抑制繁殖

B.抑制二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程和核酸合成

C.通过产生自由基，破坏生物膜、蛋白质，使疟原虫死亡

D.激活虫体细胞慢钙通道，钙离子内流增加，导致痉挛性麻痹，被肝网状吞噬细胞吞噬

E.抑制虫体内的氧化磷酸化反应和对葡萄糖的摄取利用

1.吡喹酮抗血吸虫病的作用机制是（　）

2.乙胺嘧啶抗疟原虫的作用机制是（　）

3.氯喹抗疟原虫的作用机制是（　）

4.氯硝柳胺的抗肠虫机制是（　）

5.青蒿素抗疟原虫的作用机制是（　）

[6～10]

A.金鸡纳反应

B.急性溶血性贫血

C.大剂量长期应用可导致巨细胞性贫血

D.口腔金属味

E.治疗反应，即死亡虫体蛋白引起的过敏反应

6.甲硝唑的主要不良反应是（　）

7.乙胺嗪的主要不良反应是（　）

8.奎宁的主要不良反应是（　）

9.伯氨喹的主要不良反应是（　）

10.乙胺嘧啶的主要不良反应是（　）

[11～13]

A.蒿甲醚

B.奎宁

C.伯氨喹

D.乙胺嘧啶

E.甲氟喹

11.具有稳定退热作用的抗疟药是（　）

12.根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物是（　）

13.仅限于防治耐药感染株的抗疟药是（　）

[14～16]

A.乙胺嘧啶

B.青蒿素

C.甲硝唑

D.伯氨喹

E.氯喹

14.由我国学者研制用于抗疟原虫的药物是（　）

15.对疟原虫配子体有较强杀灭作用的药物是（　）

16.对肠内、外阿米巴均有较强杀灭作用的药物是（　）

[17～22]

A.乙胺嗪

B.吡喹酮

C.伊维菌素

D.呋喃嘧酮

E.灰黄霉素

17.不能根治丝虫病的抗丝虫病药是（　）

18.可作为治疗短膜壳滴虫首选药的抗血吸虫病药是（　）

19.有精神病史的患者和孕妇不宜服用的抗丝虫病药是（　）

20.对蛔虫病、鞭虫病和蛲虫病疗效较好的抗丝虫病药是（　）

21.主要用于皮肤癣菌感染的药物是（　）

22.需预先给予抗组胺药物以控制过敏反应的抗丝虫药是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.属于主要用于控制症状的抗疟药是（　）

A.奎宁

B.氯喹

C.青蒿素

D.乙胺嘧啶

E.伯氨喹

2.可用来抗滴虫病的药物是（　）

A.甲硝唑

B.替硝唑

C.乙酰胂胺

D.曲古霉素

E.乙胺嗪

3.氯喹可用于治疗（　）

A.甲硝唑治疗无效的阿米巴肝炎

B.根治恶性疟

C.大剂量治疗系统性红斑狼疮

D.控制疟疾的急性发作

E.甲硝唑治疗禁忌的阿米巴肝脓肿

4.对甲硝唑的叙述正确的是（　）

A.口服易吸收，易进入组织和体液中

B.对组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用

C.对包囊无效

D.治疗滴虫病的首选药

E.治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物

5.关于抗疟药的叙述正确的是（　）

A.氯喹首选用于控制临床症状

B.奎宁主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟

C.青蒿素最大的缺点是复发率高

D.伯氨喹可用于根治良性疟

E.乙胺嘧啶主要用作病因性预防

6.对耐氯喹的恶性疟患者可选用（　）

A.奎宁

B.咯萘啶

C.本芴醇

D.甲氟喹

E.蒿甲醚

7.属于主要预防疟疾的抗疟药是（　）

A.氯喹

B.磺胺多辛

C.青蒿素

D.乙胺嘧啶

E.伯氨喹

8.甲硝唑的药理作用有（　）

A.抗阿米巴作用

B.抗滴虫作用

C.抗厌氧菌作用

D.抗贾第鞭毛虫作用

E.抗血吸虫作用

9.关于氯喹的叙述正确的是（　）

A.抗疟药

B.抗阿米巴药

C.可用于治疗阿米巴痢疾

D.大剂量长期应用可引起蓄积中毒

E.能作为病因性预防和良性疟的根治

10.咯萘啶的适应证是（　）

A.间日疟原虫红内期的裂殖体

B.间日疟原虫红外期的裂殖体

C.恶性疟原虫红外期的裂殖体

D.恶性疟原虫红内期的裂殖体

E.耐氯喹疟原虫

11.关于卤代喹啉类抗阿米巴病药的叙述正确的是（　）

A.有效杀灭肠腔内的阿米巴滋养体

B.有效杀灭组织内阿米巴原虫

C.与甲硝唑或依米丁合用，可提高急性阿米巴痢疾的根治率

D.最主要的不良反应是：恶心、呕吐和甲状腺轻度肿大，其次是腹泻

E.大剂量长期应用可引起亚急性脊髓—视神经病变

12.对肠内外阿米巴病均有效的药物是（　）

A.哌硝噻唑

B.喹碘仿

C.依米丁

D.甲硝唑

E.替硝唑

13.吡喹酮抗血吸虫作用的特点是（　）

A.可口服，疗程短，副作用少

B.有高度选择性，对哺乳动物细胞膜无作用

C.直接杀灭成虫作用快、强

D.需静注，疗程长，易蓄积

E.临床应用于急慢性血吸虫病

14.乙胺嗪的抗虫作用机制包括（　）

A.促进血吸虫向肝内集中，而不能在血液中停留

B.可使微丝蚴的肌组织发生超极化，使虫体失去活动能力

C.驱使肝中的虫体被单核-巨噬细胞吞噬、杀灭

D.破坏虫体的表面膜结构，从而易受到宿主防御功能的破坏

E.激活钠通道，引起虫体痉挛性麻痹

15.甲苯达唑驱虫作用的特点是（　）

A.高效

B.广谱

C.起效快

D.作为治疗钩虫病和鞭虫病的首选药

E.对蛔虫卵、钩虫卵、鞭虫卵有杀灭作用

16.关于吡喹酮的叙述，正确的是（　）

A.对线虫和原虫感染无效

B.对囊虫疗效不低于阿苯达唑，且杀虫作用迅速

C.对各种血吸虫均有效

D.是治疗绦虫病的首选药物之一

E.不良反应较多，但较轻微

17.甲苯达唑和阿苯咪唑共同的作用特点是（　）

A.口服有效

B.高效抗虫药

C.广谱抗虫药

D.不良反应轻

E.有致畸和胚胎毒作用，孕妇和2岁以下儿童禁用

18.下列叙述正确的是（　）

A.依米丁可迅速控制急性阿米巴痢疾症状

B.双碘喹啉可根治阿米巴痢疾

C.氯喹对阿米巴肝脓肿有效

D.甲硝唑对肠内外阿米巴病有效

E.治疗无症状带阿米巴包囊者首选二氯尼特

19.奎宁的不良反应包括（　）

A.视听力减退

B.血压下降

C.特异质反应

D.心律失常

E.肾衰

20.下列对伊维菌素的有关叙述正确的是（　）

A.口服吸收充分

B.是来自放线菌的半合成大环内酯化合物

C.患者对其有较好的耐受性

D.抑制Cl-进入细胞，引起虫体痉挛性麻痹

E.低剂量即有广谱抗寄生虫作用

21.孕妇和2岁以下儿童禁用的药物有（　）

A.噻嘧啶

B.阿苯达唑

C.恩波维铵

D.左旋咪唑

E.甲苯达唑

Ⅳ　答案与解析

一、A型题

1.B　2.D　3.E　4.E　5.C　6.D　7.C　8.A　9.D　10.B

11.E　12.B　13.D　14.C　15.A　16.E　17.C　18.E　19.E　20.C

二、B型题

1.D　2.B　3.A　4.E　5.C　6.D　7.E　8.A　9.B　10.C

11.A　12.C　13.E　14.B　15.D　16.C　17.C　18.B　19.D　20.C

21.E　22.A

三、X型题

1.ABC　2.ABCD　3.ABCDE　4.ABCDE　5.ABCDE　6.ABCDE

7.BD　8.ABCD　9.ABD　10.ADE　11.ACE　12.ACDE

13.ABCE　14.ABCD　15.ABDE　16.ABCDE17.ABCDE18.ABCDE

19.ABCDE20.ABCE　21.ABE