作用于肾上腺素受体药物

第十六章　作用于肾上腺素受体药物

Ⅰ　本章考试大纲

Ⅱ　考试大纲精解

一、α受体激动药

1.去甲肾上腺素（NA，NE）：性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩，造成局部组织坏死，故采用静脉点滴给药。

【药理作用】非选择性激动α1和α2受体；皮肤黏膜和内脏血管收缩，冠状血管扩张；兴奋心脏和升高血压。

【临床应用】休克、上消化道出血。

2.间羟胺（阿拉明）：直接兴奋α受体和促NA释放，α型作用强，β型作用较弱。升压作用较去甲肾上腺素缓和持久；对肾血管收缩作用较弱，较少发生尿少尿闭；对心率影响小，很少引起心律失常。

二、α、β受体激动药

1.肾上腺素（AD）

【药理作用】对α、β受体几乎无选择性。

（1）心血管系统：①兴奋心脏：与激动β1受体有关。②血管：激动α受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收缩；激动β2受体，使骨骼肌血管和冠状血管扩张。③血压：一般剂量使收缩压升高，舒张压不变或略降；较大剂量使收缩压和舒张压均升高；肾上腺素翻转：当用α受体阻断药后，再用AD则使AD升压作用变为降压作用。

（2）扩张支气管平滑肌和收缩黏膜下血管。

（3）促进糖原和脂肪分解。

（4）对中枢神经系统基本无作用。

【临床应用】抢救心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；减少局麻药吸收；局部止血。

【不良反应及禁忌证】心悸、头痛、激动不安、剂量过大或给药过快可引起心律失常和血压急增引起脑出血。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化、甲状腺功能亢进及糖尿病等。

2.多巴胺

【药理作用】激动α、β1受体，D受体（分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管），β2受体作用微弱。

（1）心血管系统：①心脏兴奋：治疗量使心肌收缩力强而心率不快。②血管：小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α受体，使血管收缩。③血压：收缩压升高，舒张压变化不大。

（2）肾脏：①小剂量激动肾血管D1受体，使血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加；激动肾小管D1受体，排Na+利尿。②大剂量激动肾血管α1受体，肾血管收缩，肾血流减少。

3.麻黄碱

【药理作用】激动α和β受体（β2受体作用弱），促递质NA释放，较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长；兴奋中枢作用强；快速耐受性。

三、β受体激动药

1.异丙基肾上腺素（喘息定和治喘灵）

【药理作用】激动β1和β2受体作用强，但对α受体几乎无作用。

（1）心血管系统：①兴奋心脏：对正位节律点的兴奋作用强于异位节律点，故不易引起心律失常。②扩张血管：通过激动β2受体引起骨骼肌血管、肾及冠状血管扩张。③血压：收缩压升高，舒张压下降。大剂量使静脉也极度扩张，有效血容量减少，血压下降。

（2）扩张支气管：作用强度类似肾上腺素，但不能收缩支气管黏膜下血管。

（3）其他：促进糖原和脂肪分解，升高血糖。

【临床应用】支气管哮喘；房室传导阻滞；休克：用于抗中毒性休克；心脏骤停：常与去甲肾上腺素和间羟胺合用，心室内注射。

【不良反应】常见心悸、头晕、皮肤潮红；剂量过大可致心率失常；禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进病人。

2.多巴酚丁胺：对β1受体作用强于β2受体，主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗心力衰竭。

四、α受体阻断药——酚妥拉明（立其丁）

【药理作用】血管扩张，血压下降，与阻断α受体和直接松弛血管平滑肌有关；兴奋心脏，与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋交感神经有关；具有拟胆碱和组胺样作用。

【临床应用】外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎；拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死；抗休克；诊治嗜铬细胞瘤；充血性心力衰竭。

五、β受体阻断药

【药理作用】①阻断β受体：抑制心脏、降低血压、收缩支气管、抑制糖原及脂肪分解，抑制肾素释放；②内在拟交感活性：常被β受体阻断作用掩盖，不易表现；膜稳定作用。

1.普萘洛尔（心得安）：首关效应强，生物利用度低，易通过血脑屏障和胎盘；典型β受体阻断药，对β1、β2受体无选择性。无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。不良反应有支气管痉挛、窦性心动过缓房室传导阻滞、心衰、低血糖和消化道症状。

2.吲哚洛尔：有较强的内在拟交感活性。主要激动骨骼肌的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。

3.阿替洛尔：为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。无内在拟交感活性，无膜稳定作用。

4.醋丁洛尔：有内在拟交感活性和膜稳定作用，不易通过血脑屏障。

Ⅲ　全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是（　）

A.静脉滴注

B.皮下注射

C.肌肉注射

D.口服稀释液

E.以上均不对

2.溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用（　）

A.去甲肾上腺素

B.肾上腺素

C.麻黄碱

D.多巴胺

E.地高辛

3.治疗过敏性休克的首选药物是（　）

A.糖皮质激素

B.阿托品

C.扑尔敏

D.去甲肾上腺素

E.肾上腺素

4.具有较强中枢兴奋作用的拟肾上腺素药物是（　）

A.多巴胺

B.麻黄碱

C.去甲肾上腺素

D.间羟胺

E.异丙肾上腺素

5.具有舒张肾血管、增加肾血流量作用的拟肾上腺素药是（　）

A.间羟胺

B.多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.肾上腺素

E.麻黄碱

6.异丙肾上腺素主要激动下列哪种受体（　）

A.M受体

B.N受体

C.α受体

D.β受体

E.DA受体

7.激动突触前膜α2受体可引起（　）

A.瞳孔扩大

B.血压升高

C.肾上腺素释放增加

D.去甲肾上腺素释放减少

E.支气管平滑肌收缩

8.肾上腺素扩张支气管是由于（　）

A.阻断α1受体

B.阻断β1受体

C.兴奋β1受体

D.兴奋多巴胺受体

E.兴奋β2受体

9.选择性作用于β1受体的药物是（　）

A.多巴胺

B.多巴酚丁胺

C.去甲肾上腺素

D.麻黄碱

E.异丙肾上腺素

10.微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是（　）

A.防止过敏性休克

B.中枢镇静作用

C.局部血管收缩，促进止血

D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒

E.防止出现低血压

11.由于使用过量易引起心律失常的药物是（　）

A.间羟胺

B.伪麻黄碱

C.去甲肾上腺素

D.肾上腺素

E.麻黄碱

12.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用（　）

A.异丙肾上腺素

B.多巴胺

C.麻黄碱

D.肾上腺素

E.去甲肾上腺素

13.去甲肾上腺素与肾上腺素不同的是（　）

A.正性肌力作用

B.对心率的影响

C.兴奋α受体

D.兴奋β受体

E.以上均不对

14.可升高血压并减慢心率的药物是（　）

A.阿托品

B.肾上腺素

C.去甲肾上腺素

D.异丙肾上腺素

E.以上均不是

15.剂量过大、速度过快可致急性肾功能衰竭的药物是（　）

A.异丙肾上腺素

B.多巴胺

C.麻黄碱

D.肾上腺素

E.去甲肾上腺素

16.多巴酚丁胺能选择性激动的受体是（　）

A.α1受体

B.α2受体

C.β1受体

D.β2受体

E.以上均不对

17.小剂量激动Dl受体和β1受体，大剂量激动α受体的药物是（　）

A.多巴胺

B.多巴酚丁胺

C.去甲肾上腺素

D.麻黄碱

E.去氧肾上腺素

18.既能直接激动α、β受体，又能促进去甲肾上腺素释放的药物是（　）

A.去甲肾上腺素

B.肾上腺素

C.异丙肾上腺素

D.麻黄碱

E.多巴酚丁胺

19.能翻转肾上腺素升压作用的药物是（　）

A.多巴酚丁胺

B.氯丙嗪

C.阿托品

D.普萘洛尔

E.间羟胺

20.有明显中枢兴奋作用的药物是（　）

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.多巴胺

D.麻黄碱

E.异丙肾上腺素

21.去甲肾上腺素静脉滴注时间过长或剂量过大可引起哪种严重的不良反应（　）

A.抑制心脏

B.血压升高

C.心律失常

D.局部组织缺血坏死

E.急性肾功衰竭

22.大剂量注射肾上腺素可引起的血压变化是（　）

A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高

B.收缩压升高，舒张压不变或稍下降

C.收缩压和舒张压均升高，脉压变小

D.收缩压升高，舒张压下降，脉压增大

E.收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压增大

23.异丙肾上腺素治疗哮喘时引起的常见不良反应是（　）

A.腹泻

B.心动过速

C.中枢兴奋

D.直立位低血压

E.脑血管意外

24.少尿或无尿的休克患者应禁用（　）

A.山莨菪碱

B.异丙肾上腺素

C.多巴胺

D.阿托品

E.去甲肾上腺素

25.先用β受体阻断剂再用去甲肾上腺素，则血压变化为（　）

A.升压作用基本不变

B.升压作用加强

C.升压作用减弱

D.取消升压作用

E.翻转为降压作用

26.去甲肾上腺素外漏所致的局部组织缺血坏死，可选用（　）

A.阿托品

B.肾上腺素

C.酚妥拉明

D.多巴胺

E.普萘洛尔

27.选择性α1受体阻断药是（　）

A.酚妥拉明

B.可乐定

C.α-甲基多巴

D.哌唑嗪

E.酚苄明

28.具有内在拟交感活性的β受体阻断剂（　）

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.吲哚洛尔

D.阿替洛尔

E.美托洛尔

29.酚妥拉明降低血压的机制是（　）

A.阻断β受体

B.兴奋M受体

C.兴奋β受体

D.直接影响血管平滑肌以及阻断α1受体

E.阻断α和β受体

30.下列哪种药物可用于治疗青光眼（　）

A.阿替洛尔

B.吲哚洛尔

C.噻吗洛尔

D.普萘洛尔

E.拉贝洛尔

31.可诱发消化道溃疡的药物是（　）

A.酚妥拉明

B.酚苄明

C.普萘洛尔

D.吲哚洛尔

E.哌唑嗪

32.酚妥拉明引起血压过度下降后时，为使血压升高，可用（　）

A.肾上腺素静脉滴注

B.异丙肾上腺素静脉滴注

C.去甲肾上腺素皮下注射

D.去甲肾上腺素静脉注射

E.麻黄碱静脉滴注

33.酚妥拉明用于治疗顽固性充血性心力衰竭的主要原因是（　）

A.扩张外周小动脉，减轻心脏后负荷

B.抑制心脏，使其得到充分休息

C.扩张肺动脉，减轻右心负荷

D.扩张肺小动脉，减轻右心负荷

E.兴奋心脏，加强心肌收缩力，使心率加快，输出量增大

34.与酚妥拉明相比，妥拉唑啉无下列哪一项作用（　）

A.α受体阻断作用较弱

B.副作用发生率小

C.拟胆碱作用较强

D.用于血管痉挛性疾病的治疗

E.组胺样作用较强

35.下列哪种药物膜稳定作用较强（　）

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.吲哚洛尔

D.拉贝洛尔

E.美托洛尔

36.普萘洛尔的不良反应中没有（　）

A.支气管哮喘

B.心动过缓

C.房室传导阻滞

D.发绀

E.局部组织坏死

37.普萘洛尔阻断突触前膜β2受体可引起（　）

A.去甲肾上腺素释放增加

B.去甲肾上腺素释放减少

C.外周血管收缩

D.心肌收缩力增加

E.去甲肾上腺素释放无明显变化

38.对拉贝洛尔药理作用叙述正确的是（　）

A.对α、β受体阻断活性相等

B.对α受体阻断强，对β受体阻断弱

C.对α受体阻断弱，对β受体阻断强

D.阻断β2受体，无内在拟交感活性

E.可降低心输出量，不引起直立性低血压

二、B型题（配伍选择题）

[1～5]

A.肾上腺素

B.麻黄碱

C.多巴胺

D.阿拉明

E.去甲肾上腺素

1.预防哮喘发作可选用（　）

2.治疗青霉素引起的休克可选用（　）

3.治疗急性心功能不全可选用（　）

4.防治低血压状态可选用（　）

5.可用于治疗上消化道出血的药物是（　）

[6～10]

A.去甲肾上腺素

B.多巴酚丁胺

C.肾上腺素

D.多巴胺

E.异丙肾上腺素

6.激动α、β受体的药物是（　）

7.选择性激动β1受体的药物是（　）

8.对β1和β2受体都有激动作用的药物是（　）

9.主要激动α受体的药物是（　）

10.激动α、β1和多巴胺受体的药物是（　）

[11～13]

A.心率减慢、血压升高

B.心率增快、脉压增大

C.收缩压下降、舒张压升高

D.收缩压、舒张压均升高，脉压减小

E.收缩压、脉压均增大，舒张肾血管

11.小剂量静滴肾上腺素可引起（　）

12.小剂量静滴去甲肾上腺素可引起（　）

13.治疗量静滴多巴胺可引起（　）

[14～16]

A.甲状腺功能亢进

B.青光眼

C.糖尿病

D.荨麻疹

E.外周血管痉挛性疾病

14.噻吗洛尔用于治疗（　）

15.普萘洛尔用于治疗（　）

16.酚妥拉明用于治疗（　）

[17～21]

A.α受体阻断药

B.β受体阻断药

C.α、β受体阻断药

D.α1受体阻断药

E.β1受体阻断药

17.酚妥拉明属于（　）

18.拉贝洛尔属于（　）

19.普萘洛尔属于（　）

20.哌唑嗪属于（　）

21.阿替洛尔属于（　）

[22～24]

A.促进外周组织摄取葡萄糖

B.在肝中被代谢

C.原形自尿排泄

D.神经末梢再摄取

E.被MAO和COMT代谢

22.肾上腺素在体内的主要清除方式是（　）

23.多巴胺在体内的主要清除方式是（　）

24.麻黄碱在体内的主要清除方式是（　）

[25～26]

A.支气管哮喘

B.甲状腺功能亢进

C.重症肌无力

D.青光眼

E.消化道溃疡

25.肾上腺素禁用于（　）

26.普萘洛尔禁用于（　）

三、X型题（多项选择题）

1.属于儿茶酚胺类的药物有（　）

A.肾上腺素

B.间羟胺

C.多巴胺

D.多巴酚丁胺

E.异丙肾上腺素

2.异丙肾上腺素静脉注射后可引起（　）

A.心率加快

B.收缩压升高

C.舒张压下降

D.外周阻力降低

E.支气管收缩

3.关于拟肾上腺素药的叙述正确的是（　）

A.肾上腺素可激动α、β受体

B.去氧肾上腺素主要激动α1受体，对β受体几无作用

C.去甲肾上腺素主要激动α受体，对β1受体作用较弱

D.多巴胺可激动α、β1以及肾血管多巴胺受体

E.异丙肾上腺素可激动α、β受体

4.肾上腺素的禁忌证包括（　）

A.甲状腺功能亢进

B.高血压

C.糖尿病

D.支气管哮喘

E.心源性哮喘

5.肾上腺素和异丙肾上腺素共有的临床应用为（　）

A.局部止血

B.心脏停搏

C.支气管哮喘

D.过敏性休克

E.房室传导阻滞

6.酚妥拉明临床用于下列哪种疾病治疗（　）

A.抗休克

B.外周血管痉挛性疾病

C.嗜铬细胞瘤诊断与治疗

D.静脉滴注去甲肾上腺素外渗

E.难治性心肌梗死和充血性心衰

7.以下说法正确的是（　）

A.肾上腺素可使皮肤、黏膜及腹腔内脏血管收缩

B.去甲肾上腺素对几乎所有小动脉和小静脉都有收缩作用

C.小剂量多巴胺可以舒张血管

D.治疗量的肾上腺素可使收缩压升高，舒张压几乎不变或下降

E.小剂量去甲肾上腺素可使收缩压、舒张压均升高，脉压也略升高

8.肾上腺素缓解支气管哮喘的原理是（　）

A.激动支气管平滑肌上的β2受体

B.阻断支气管平滑肌上的β2受体

C.阻断支气管平滑肌上的M受体

D.抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质

E.收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，减轻黏膜水肿

9.肾上腺素与局麻药配伍的优点有（　）

A.使注射局部血管收缩

B.延长麻醉时间

C.减少局麻药的吸收

D.可减少毒副作用

E.使注射局部血管扩张，增强局麻作用

10.多巴胺可用于治疗（　）

A.休克伴有心收缩力减弱

B.血栓闭塞性脉管炎

C.休克伴有尿量减少

D.外周血管痉挛性疾病

E.与利尿剂合用治疗急性肾功能衰竭

11.异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的机制是（　）

A.抑制组胺的释放

B.减少cAMP分解

C.收缩支气管血管

D.兴奋中枢，加快、加深呼吸

E.激动β受体，支气管平滑肌舒张

12.麻黄碱治疗支气管哮喘的机制是（　）

A.支气管平滑肌舒张

B.收缩支气管黏膜血管

C.抑制组胺释放

D.兴奋中枢，加快、加深呼吸

E.减少cAMP分解

13.对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是（　）

A.去氧肾上腺素

B.异丙肾上腺素

C.去甲肾上腺素

D.肾上腺素

E.多巴胺

14.异丙肾上腺素的药理作用包括（　）

A.松弛支气管平滑肌

B.收缩支气管黏膜血管

C.加快心率、加速传导

D.扩张骨骼肌血管和冠状血管

E.收缩骨骼肌血管和冠状血管

15.用于治疗高血压的肾上腺素受体阻断药包括（　）

A.拉贝洛尔

B.噻吗洛尔

C.普萘洛尔

D.吲哚洛尔

E.哌唑嗪

16.酚妥拉明的不良反应包括（　）

A.低血压

B.心律失常

C.便秘

D.诱发溃疡

E.诱发心绞痛

17.可翻转肾上腺素升压作用的药物是（　）

A.氯丙嗪

B.普萘洛尔

C.酚妥拉明

D.妥拉唑林

E.噻吗洛尔

18.选择性β1受体阻断剂有（　）

A.阿替洛尔

B.吲哚洛尔

C.拉贝洛尔

D.醋丁洛尔

E.噻吗洛尔

19.可用于治疗房室传导阻滞的药物有（　）

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.异丙肾上腺素

D.阿托品

E.去氧肾上腺素

20.可用于治疗支气管哮喘的是（　）

A.多巴胺

B.去甲肾上腺素

C.麻黄碱

D.异丙肾上腺素

E.肾上腺素

21.普萘洛尔临床用于治疗（　）

A.高血压

B.过速型心律失常

C.心绞痛

D.甲状腺功能亢进

E.支气管哮喘

22.普萘洛尔禁用或慎用的是（　）

A.糖尿病

B.房室传导阻滞

C.心绞痛

D.支气管哮喘

E.甲状腺功能亢进

23.应用β受体阻断药的注意事项有（　）

A.重度房室传导阻滞禁用

B.长期用药不能突然停药

C.支气管哮喘慎用或禁用

D.外周血管痉挛性疾病禁用

E.窦性心动过缓禁用

24.酚苄明（　）

A.选择性阻断α1受体

B.对α1和α2受体的阻断无明显选择性

C.为非竞争性α受体阻断剂

D.血管扩张作用持久

E.主要用于外周血管痉挛性疾病

25.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素共同具有的作用是（　）

A.扩张骨骼肌血管

B.扩张冠状动脉

C.增加心肌收缩力

D.升高收缩压

E.外周阻力升高

26.肾上腺素不同于去甲肾上腺素的适应证是（　）

A.与局麻药配伍，以延长局麻药的作用时间

B.支气管哮喘

C.出血性休克

D.鼻黏膜及牙龈等局部出血

E.过敏性休克

27.去氧肾上腺素与去甲肾上腺素相比，前者特点是（　）

A.对心脏兴奋作用弱

B.升压作用弱而持久

C.不易引起肾血流量减少

D.散瞳、不升高眼压，不引起调节麻痹

E.可肌注或静脉滴注

28.关于普萘洛尔的叙述正确的是（　）

A.选择性阻断β1受体

B.具有首关效应

C.长期使用停用前需逐渐减量

D.不易通过血脑屏障

E.在肝脏代谢，无首关效应

29.有拟胆碱和组胺样作用的药物有（　）

A.间羟胺

B.酚妥拉明

C.普萘洛尔

D.妥拉唑啉

E.吲哚洛尔

30.酚妥拉明用于治疗充血性心力衰竭的原因是（　）

A.直接兴奋心脏，使心收缩力、心率和心输出量增加

B.缓解心衰引起的反射性小动脉、小静脉收缩

C.减轻心脏前、后负荷，改善心功能

D.降低肺血管阻力，减轻肺水肿

E.抑制心脏，降低耗氧量，改善心功能

Ⅳ　答案与解析

一、A型题

1.D　2.B　3.E　4.B　5.B　6.D　7.D　8.E　9.B　10.D

11.D　12.C　13.B　14.C　15.E　16.C　17.A　18.D　19.B　20.D

21.E　22.C　23.B　24.E　25.A　26.C　27.D　28.C　29.D　30.C

31.A　32.D　33.A　34.B　35.A　36.E　37.B　38.C

二、B型题

1.B　2.A　3.C　4.B　5.E　6.C　7.B　8.E　9.A　10.D

11.B　12.A　13.E　14.C　15.A　16.E　17.A　18.C　19.B　20.D

21.E　22.E　23.E　24.B　25.B　26.A

三、X型题

1.ACDE　2.ABCD　3.ABCD　4.ABCE　5.BC　6.ABCDE

7.ABCDE　8.ADE　9.ABCD　10.ACE　11.AE　12.ABC

13.ACD　14.ACD　15.ACDE　16.ABDE　17.ACD　18.AD

19.ACD　20.CDE　21.ABCD　22.ABD　23.ABCDE24.BCDE

25.BCD　26.ABDE　27.ABDE　28.BC　29.BD　30.BCD