第二十八章 利尿药和脱水药
Ⅰ 本章考试大纲
Ⅱ 考试大纲精解
一、利尿药
按作用强度分类如下：①高效利尿药：主要作用于髓襻升支粗段。②中效利尿药：作用于远曲小管近端，药效强度中等。③低效利尿药：抑制远曲小管远端Na+-K+交换，或抑制碳酸酐酶。
二、常用利尿药
（一）强效利尿药——呋塞米（呋喃苯胺酸，速尿）
【药理作用】
（1）利尿作用：抑制髓襻升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，减少氯化钠的重吸收，降低了肾脏的稀释功能，同时使肾髓质间隙渗透压降低，也降低了肾脏的浓缩功能，从而产生迅速而强大的利尿作用，排出大量等渗尿。
（2）扩血管作用：可扩张肾血管，增加肾血流量；扩张小静脉，减轻心脏负荷，降低左室充盈压，减轻肺水肿。作用机制可能与前列腺素有关而与利尿作用无关。
【临床应用】
（1）严重水肿：对心、肝、肾性各类水肿均有效。主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
（2）急性肺水肿和脑水肿：通过扩血管作用而降低外周血管阻力，减轻心脏负荷，消除因左心衰竭引起的急性肺水肿。对脑水肿有一定的降低颅内压作用。
（3）预防急性肾功能衰竭：能增加肾血流量，缺血区肾血流增加更明显，对急性肾衰早期的少尿及肾缺血有明显改善作用。其强大的利尿作用可冲洗肾小管，预防肾小管的萎缩和坏死。故用于急性肾衰早期的防治，也用于甘露醇无效的少尿患者，但禁用于无尿的肾衰病人。
（4）加速毒物排出：对经肾排泄的化合物有效，配合输液可促进药物从尿中排出。主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等的急性中毒的解毒。
【不良反应】
（1）水与电解质紊乱：强效的利尿作用可引起低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症及低血压等。应注意及时补充钾盐或加服留钾型利尿药。
（2）耳毒性：表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，肾功能减退者尤易发生。应避免与氨基苷类或第一、第二代头孢菌素类抗生素合用。
（3）高尿酸血症：与尿酸竞争排泄机制，减少尿酸分泌，形成高尿酸血症，诱发和加重痛风，也可引起高氮质血症。
（4）其他：常见恶心、呕吐，重者可引起胃肠出血。偶致皮疹、骨髓抑制。对严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用，高氮质血症及孕妇忌用。与其他高蛋白结合率的药物如华法林等合用时，可使血浆游离药物浓度升高而引起不良反应或中毒。
（二）中效利尿药——氢氯噻嗪（双氢克尿塞）
【药理作用】
（1）利尿作用：作用于远曲小管近端，干扰Na+-Cl-同向转运系统，减少氯化钠和水的重吸收而利尿。此外，还有轻度碳酸酐酶抑制作用，通过抑制H+-Na+交换而利尿。还可减少尿酸排泄，促进Ca2+重吸收及促进Mg2+排出。
（2）降压作用：较弱。因利尿引起血容量下降，有因排钠较多，降低血管对儿茶酚胺的敏感性而发挥降压作用。
（3）抗尿崩症作用：尿崩症患者以烦渴、多饮、多尿为主要症状，噻嗪类能明显减轻病人的临床症状，确切机制尚不清楚。
【临床应用】
（1）水肿：是轻、中度心性水肿的首选利尿药。对肾性水肿以轻型效果较好，对严重肾功能不全者疗效较差，可降低血容量和心输出量，使肾小球滤过率下降，故肾功能不全者慎用。肝性水肿慎用，以防低血钾诱发肝昏迷。
（2）降血压：单用治疗轻度高血压。常与其他降压药合用。
（3）尿崩症：治疗轻性尿崩症，减少尿崩症患者的尿量，重症疗效差。
【不良反应】
（1）电解质紊乱：长期用药可致低血钾、低血钠、低血氯，前者较为多见，表现为恶心、呕吐、腹胀和肌无力。与失钾性药物如强心苷、氢化可的松合用尤易发生，应及时补钾或合用保钾利尿药。抑制碳酸酐酶，减少H+分泌，使NH3+排出减少，引起血氨升高，故肝硬化者慎用。
（2）代谢障碍：与剂量有关。长期应用噻嗪类可引起高血糖、高脂血症、高尿酸血症、肾功能减退病人的血尿素氮升高等。宜用小剂量而不用大剂量。糖尿病和痛风病人慎用，肾功能不全患者慎用。
（三）低效利尿药
1.氨苯蝶啶：作用于远曲小管和集合管，阻止钠通道，减少Na+重吸收；同时抑制Na+-K+交换使Na+排出增加，同时伴血钾升高。常与噻嗪类合用。
2.螺内酯（安体舒通）
【药理作用】化学结构与醛固酮相似，可竞争性的与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，促进Na+和水的排出，减少钾排出。
【临床应用】利尿作用弱，缓慢而持久，其利尿作用与体内醛固酮的水平有关。主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿，如肝硬化、心力衰竭等引起的水肿。
3.乙酰唑胺：主要通过抑制近曲小管的碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，使尿中HCO3-、K+和水排出增多，而产生利尿作用。能抑制眼睫状体向房水中分泌HCO3-，减少房水形成，降低眼内压而在临床上主要用于治疗青光眼。
三、脱水药——甘露醇
（1）预防急性肾功能衰竭：脱水可减轻肾间质水肿，阻滞水分在肾小管的重吸收，维持足够的尿量，稀释有害物质，保护肾小管免于坏死。
（2）脑水肿、青光眼：降低颅内压的首选药。
Ⅲ 全真练习
一、A型题（最佳选择题）
1.呋塞米的利尿作用机制是（ ）
A.抑制K+-Na+-2C1-共同转运系统
B.抑制Na+-Cl-转运系统
C.抑制碳酸酐酶的活性
D.抑制远曲小管对Na+的吸收
E.拮抗醛固酮受体
2.利尿药发挥利尿作用主要是作用于（ ）
A.增加肾小球滤过率
B.增加集合管对水的通透性
C.增加肾血流
D.减少肾小管的重吸收
E.影响肾内血流分布
3.下列可加速溴化物、碘化物、氟化物排泄的药物是（ ）
A.氢氯噻嗪
B.呋塞米
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.甘露醇
4.对心衰患者合并脑水肿可首选的药物是（ ）
A.氢氯噻嗪
B.呋塞米
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.甘露醇
5.低效利尿药是（ ）
A.螺内酯
B.氨苯蝶啶
C.乙酰唑胺
D.阿米洛利
E.以上均是
6.心衰合并肺水肿患者的首选药是（ ）
A.氢氯噻嗪
B.氨苯蝶啶
C.依他尼酸
D.螺内酯
E.甘露醇
7.剂量加大，会引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋的利尿药是（ ）
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
8.同服下列哪种药物会增加耳毒性（ ）
A.红霉素
B.青霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.螺旋霉素
9.呋塞米利尿作用部位在（ ）
A.远曲小管起始部
B.近曲小管
C.髓襻降支粗段
D.髓襻升支粗段
E.远曲小管和集合管
10.氢氯噻嗪的主要作用部位在（ ）
A.近曲小管
B.集合管
C.髓襻降支
D.髓襻升支粗段
E.远曲小管近端
11.轻、中度心源性水肿患者首选（ ）
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
12.通过与尿酸竞争同一分泌机制而使尿酸排除减少，引起高尿酸血症的利尿药是（ ）
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
13.对加压素无效的垂体性尿崩症有效的药物是（ ）
A.布美他尼
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.依他尼酸
14.醛固酮增多引起的水肿可选用的药物是（ ）
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.螺内酯
D.布美他尼
E.乙酰唑胺
15.可用于治疗青光眼的药物是（ ）
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.螺内酯
D.布美他尼
E.乙酰唑胺
16.治疗脑水肿、降低颅内压安全有效的首选药物是（ ）
A.氢氯噻嗪
B.氨苯蝶啶
C.依他尼酸
D.螺内酯
E.甘露醇
二、B型题（配伍选择题）
[1～8]
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.甘露醇
1.作用于髓襻升支粗段的利尿药是（ ）
2.作用于远曲小管近端的利尿药是（ ）
3.作用于远曲小管末端和集合管的利尿药是（ ）
4.与醛固酮竞争受体的利尿药是（ ）
5.用于降颅内压和眼压的药物是（ ）
6.心性水肿宜首选（ ）
7.伴有醛固酮升高的肝性水肿首选（ ）
8.活动性颅脑出血患者禁用（ ）
[9～12]
A.呋塞米
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
D.氨苯蝶啶
E.氢氯噻嗪
9.急性肾功能衰竭少尿时，宜选用（ ）
10.作为基础降压药宜选用（ ）
11.作为不受醛固酮影响的留钾利尿药是（ ）
12.抑制近曲小管碳酸酐酶的利尿药是（ ）
[13～16]
A.抑制碳酸酐酶
B.抑制K+-Na+-2C1-共同转运系统
C.拮抗醛固酮
D.抑制远曲小管和集合管对Na+的吸收
E.抑制Na+-C1-转运系统
13.乙酰唑胺的利尿作用机制是（ ）
14.螺内酯的利尿作用机制是（ ）
15.氨苯蝶啶的利尿作用机制是（ ）
16.呋塞米的利尿作用机制是（ ）
[17～19]
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.氯噻嗪
D.氨苯蝶啶
E.乙酰唑胺
17.轻度高血压患者宜选用（ ）
18.顽固性水肿患者宜选用（ ）
19.合并有痛风的水肿患者宜选用（ ）
三、X型题（多项选择题）
1.属于高效利尿药的是（ ）
A.呋塞米
B.依他尼酸
C.布美他尼
D.氢氯噻嗪
E.氨苯蝶啶
2.呋塞米适用于治疗（ ）
A.心衰合并肺水肿患者
B.心衰合并脑水肿患者
C.急性肾衰患者
D.无尿的肾衰患者
E.顽固性水肿患者
3.长期应用呋塞米可引起（ ）
A.低血钾
B.低血钠
C.低血镁
D.高血糖
E.低尿酸
4.下列关于螺内酯的叙述正确的是（ ）
A.低效、缓慢、作用持久
B.与醛固酮竞争受体
C.影响K+-Na+交换
D.减少Na+的重吸收
E.抑制K+分泌
5.甘露醇适于治疗（ ）
A.外伤性脑水肿
B.高血压
C.青光眼急性发作
D.急性肾衰竭
E.慢性心功能不全
6.呋塞米用于防治急性肾功能衰竭的原因是（ ）
A.竞争性拮抗醛固酮
B.增加肾血流量
C.明显改善急性肾衰早期的少尿及肾缺血
D.可防止肾小管的萎缩和坏死
E.抗利尿作用
7.噻嗪类利尿药临床用于（ ）
A.高血压的治疗
B.利尿
C.肾水肿的治疗
D.慢性心功能不全的治疗
E.尿崩症的治疗
8.氢氯噻嗪的不良反应为（ ）
A.耳听力下降
B.低血钾症
C.低血糖
D.过敏反应
E.肌痛
9.可引起低血钾的利尿药有（ ）
A.呋塞米
B.氨苯蝶啶
C.依他尼酸
D.氢氯噻嗪
E.阿米洛利
10.具有留钾作用的利尿药是（ ）
A.氢氯噻嗪
B.阿米洛利
C.呋塞米
D.氨苯蝶啶
E.螺内酯
11.临床常用的脱水药是（ ）
A.甘露醇
B.山梨醇
C.50%葡萄糖
D.尿素
E.0.9%氯化钠
Ⅳ 答案与解析
一、A型题
1.A 2.D 3.B 4.B 5.E 6.C 7.A 8.C 9.D 10.E
11.B 12.B 13.D 14.C 15.E 16.E
二、B型题
1.A 2.B 3.D 4.C 5.E 6.B 7.C 8.E 9.A 10.E
11.D 12.C 13.A 14.C 15.D 16.B 17.B 18.A 19.D
三、X型题
1.ABC 2.ABCE 3.ABCD 4.ABCDE 5.ACD 6.BCD
7.ABCDE 8.BD 9.ACD 10.BDE 11.ABC
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