第三十三章 组胺及其受体拮抗药
Ⅰ 本章考试大纲
Ⅱ 考试大纲精解
H1受体拮抗药
【药理作用】
(1)H1受体阻断:选择性阻断H1受体,可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩作用,对组胺引起的血管扩张,毛细管通透性增加等有一定的拮抗作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌无影响。
(2)中枢作用:多数第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体,产生有镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障,几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用,个别患者也出现烦躁失眠。
(3)其他:抗晕、镇吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关,外周抗胆碱作用引起阿托品样副作用。还有微弱的局部麻醉、α受体阻断作用。
【临床应用】
(1)变态反应性疾病:对荨麻疹、枯草热和过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。
(2)晕动病、呕吐:苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分钟服用。
(3)镇静、催眠:对中枢有明显抑制作用的苯海拉明可用于失眠。
【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。
Ⅲ 全真练习
一、A型题(最佳选择题)
1.治疗晕动病呕吐可选用( )
A.西咪替丁
B.苯海拉明
C.尼扎替丁
D.特非那定
E.雷尼替丁
2.H1受体阻断药最常见的不良反应是( )
A.视物模糊
B.便秘
C.嗜睡、乏力
D.恶心、呕吐
E.尿潴留
3.诱发心脏毒性最多的是( )
A.西咪替丁
B.苯海拉明
C.尼扎替丁
D.特非那定
E.雷尼替丁
4.有中枢抑制作用的Hl受体阻断药包括( )
A.苯海拉明
B.氯雷他定
C.阿伐斯汀
D.阿司咪唑
E.特非那定
5.下列药物几乎无中枢作用的是( )
A.苯海拉明
B.异丙嗪
C.特非那定
D.苯茚胺
E.布可立嗪
6.苯海拉明中枢镇静作用机制是( )
A.激动H1受体
B.阻断Hl受体
C.激动H2受体
D.阻断H2受体
E.激动H2受体
二、B型题(配伍选择题)
[1~2]
A.阻断外周H1受体
B.阻断外周H2受体
C.阻断中枢H1受体
D.中枢抗胆碱作用
E.奎尼丁样作用
1.抗组胺药中枢抑制作用的机制是( )
2.抗组胺药治疗晕动病和止吐的作用机制是( )
[3~5]
A.苯海拉明
B.阿司咪唑
C.西咪替丁
D.苯茚胺
E.肾上腺素
3.十二指肠溃疡应选用( )
4.防治晕动病应选用( )
5.过量可致心律失常的药物是( )
三、X型题(多项选择题)
1.有关H1受体阻断剂的叙述正确的是( )
A.主要用于治疗变态反应性疾病
B.主要代表药物有法莫替丁
C.可用于治疗放射病引起的呕吐
D.可用于治疗失眠
E.有阿托品样副作用
2.属于第二代H1受体阻断药的是( )
A.苯海拉明
B.阿司咪唑
C.苯茚胺
D.布可立嗪
E.氯苯丁嗪
3.H1受体主要分布于( )
A.平滑肌
B.内皮细胞
C.脑
D.胃黏膜
E.肥大细胞
4.几乎无中枢兴奋作用的Hl受体阻断药是( )
A.苯海拉明
B.氯雷他定
C.阿伐斯汀
D.阿司咪唑
E.特非那定
5.Hl受体阻断药具有( )
A.拮抗组胺引起的血管扩张
B.阿托品样作用
C.镇静、催眠作用
D.镇吐作用
E.激动α受体作用
6.司机驾车期间不宜服用( )
A.苯海拉明
B.特非那定
C.异丙嗪
D.西咪替丁
E.乙溴替丁
7.下列组胺的生理效应,H1受体拮抗剂所对抗的是( )
A.正性肌力作用
B.支气管收缩作用
C.血管舒张
D.胃酸分泌
E.血管通透性增强
Ⅳ 答案与解析
一、A型题
1.B 2.C 3.D 4.A 5.C 6.B
二、B型题
1.C 2.D 3.C 4.A 5.B
三、X型题
1.ACDE 2.BD 3.ABC 4.DE 5.ABCD 6.AC
7.BCE
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