第二十四章 作用于消化系统药物
学习目标
■抗消化性溃疡药的种类、作用环节、作用特点和应用。
■泻药、止泻药、止吐药的分类、常用药物及作用特点、用途和用药须知。
■助消化药的作用、用途。
作用于消化系统的药物主要包括抗消化性溃疡药和消化功能调节药,后者包括助消化药、止吐药、泻药和止泻药等。
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡(peptic ulcer)包括十二指肠溃疡(DU)和胃溃疡(GU),是临床常见病,在我国发生率为10%~12%。目前认为其发病与黏膜局部损伤和保护机制之间的失衡有关,即黏膜攻击因子(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺杆菌等)增强或防御因子(黏液-HCO3-屏障、黏膜修复、前列腺素等)减弱所引起。临床常用的抗溃疡药主要发挥减少胃酸等攻击因子和增强胃黏膜的保护因子,发挥减轻溃疡病症状、促进溃疡愈合、防止或减少复发及并发症等作用。抗溃疡药分为以下几类:
(1)抗酸药 有氧化镁、铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸氢钠、碳酸钙等。
(2)抑制胃酸分泌药 又分为四种:①M受体阻断药:有哌仑西平、格隆溴铵等;②H2受体阻断药:有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等;③H+-K+-ATP酶抑制药:有奥美拉唑、兰索拉唑等;④胃泌素受体阻断药:有丙谷胺等。
(3)增强胃黏膜屏障功能药 可分为:①前列腺素衍生物:有米索前列醇、恩前列醇等;②其他类:有硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、替普瑞酮、麦滋林-S等。
(4)抗幽门螺杆菌(Hp)药物 有阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、庆大霉素、氨苄西林、呋喃唑酮等抗菌药。
一、抗酸药
抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质。口服后在胃内直接中和胃酸,降低胃内酸度,解除胃酸对黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,从而缓解溃疡所致疼痛等症状。随胃内酸度提高,胃黏膜出血时间也明显缩短。一些抗酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等尚能形成胶状物覆盖于溃疡面和黏膜表面,起保护作用。抗酸药的作用与胃内充盈度相关,当胃内容物接近排空或完全排空后,抗酸药方可充分发挥抗酸作用,应在餐后1~1.5h后及临睡前服用。
氧化镁(magnesium oxide)
抗酸作用强、缓慢而持久,不产生CO2气体。适用于伴有便秘的胃酸过多症、胃及十二指肠溃疡患者。可引起腹泻。
三硅酸镁(magnesium trisilicate)
抗酸作用较弱,起效缓慢而持久。在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。用于治疗胃溃疡。不产生气体,但有轻泻作用。
氢氧化铝(aluminum hydroxide)
抗酸作用较强,缓慢。产生氧化铝有收敛、止血作用。可引起便秘,还可影响磷酸盐、四环素、地高辛、异烟肼、强的松等的吸收。
铝碳酸镁(hydrotalcite)
能中和胃酸,抑制胃蛋白酶活性。用于胃溃疡和十二指肠溃疡。因含有铝、镁两种离子,从而抵消了腹泻和便秘的副作用。
碳酸钙(calcium carbonate)
抗酸作用较强,且快而持久。可产生CO2气体,引起嗳气、腹胀。进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌,引起反跳性胃酸分泌增多。
碳酸氢钠(sodium bicarbonate)
碳酸氢钠又称小苏打。抗酸作用强,快而短暂。可产生CO2气体。未被中和的碳酸氢钠几乎全部被吸收,能引起碱血症。
理想的抗酸药应是作用迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对黏膜及溃疡面有保护和收敛作用。单一药物很难达到这些要求,故常用复方制剂,如胃舒平等。
二、抑制胃酸分泌药
(一)H2受体阻断药
H2受体阻断药包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等,详见第二十六章。
(二)M受体阻断药
M受体阻断药能阻断胃壁细胞膜上的M受体,抑制胃酸分泌、解除胃肠痉挛。
阿托品(atropine)和溴化丙胺太林(probanthine bromide)
可抑制胃酸分泌,解除胃肠痉挛,但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多。
哌仑西平(pirenzepine)
对引起胃酸分泌的M1受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房M受体亲和力低。能显著抑制胃酸分泌,缓解溃疡病症状,疗效与西米替丁相仿,不良反应以消化道症状多见,亦可见视物模糊、头痛、眩晕等症状。
(三)H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药,PPI)
H+-K+-ATP酶(质子泵)位于壁细胞的小管膜上,当壁细胞受到刺激后,它能将H+从壁细胞转运到胃腔中,将K+从胃腔中转运到壁细胞内,进行H+—K+交换。抑制H+-K+-ATP酶,就能抑制胃酸形成的最后环节,发挥治疗作用。其抑酸作用强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后胃酸分泌被抑制24 h以上,胃蛋白酶分泌也减少。此外,这类药对Hp也有抑制作用。
奥美拉唑(omeprazole;洛赛克,losec)
【药动学特点】口服易吸收,单次用药生物利用度约35%,反复用药生物利用度达60%~70%。胃内充盈时可减少吸收,应餐前空腹口服。t1/2为0.5~1 h。在肝脏内代谢,80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。
【药理作用】奥美拉唑可使正常人及溃疡病者基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌受到明显抑制。胃酸分泌的抑制,可使胃窦G细胞分泌胃泌素增加,用药4~6周,血浆中胃泌素增加2~4倍。由于其促进胃酸分泌作用已被阻断,可发挥胃酸分泌以外的其他作用,如增加胃黏膜血流的作用,对溃疡愈合有利。动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有预防保护作用。体外试验证明有抗Hp作用。
【临床应用】用于十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染等。
【不良反应】主要有头痛、头昏、失眠、口干、恶心、腹胀、上腹痛、腹泻、便秘等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房发育、溶血性贫血等。长期使用可能引起高胃泌素血症。
【用药须知】
(1)禁忌证:严重肾功能不全、婴幼儿禁用,严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。
(2)与华法林、地西泮、苯妥英钠等合用,可使上述药物体内代谢减慢。
(3)长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。
兰索拉唑(lansoprazole)
为第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血浆胃泌素、胃黏膜保护作用及抗Hp作用与奥美拉唑相似。口服易吸收,但对胃酸不稳定。
(四)胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌;并可促进胃黏液合成,增强黏膜的黏液-HCO3-屏障功能。可用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎及急性上消化道出血等。偶有失眠、口干、腹胀、下肢酸胀等不良反应。
三、胃黏膜保护药
(一)前列腺素衍生物
前列腺素及其衍生物是近20年来发现并日益引起人们重视的一类抗溃疡药。前列腺素E (PGE)有明显的保护胃黏膜的作用,并可抑制胃酸分泌。
米索前列醇(misoprostol)
性质稳定,口服吸收良好,t1/2为1.6~1.8 h。能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少;能促进黏液- HCO3-分泌,增强黏膜屏障;能促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增生,还能增加胃黏膜血流作用。用于胃、十二指肠溃疡,特别适用于非甾体抗炎药(NSAIDs)引起的胃黏膜损伤和应激性溃疡。急性胃炎引起的消化道出血也可使用。主要不良反应为恶心、上腹不适、腹痛、腹泻等。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。
恩前列醇(enprostil)
作用与疗效与米索前列醇相似。可用于胃及十二指肠溃疡。不良反应同米索前列醇。
(二)其他胃黏膜保护药
硫糖铝(sucralfate;胃溃宁,ulcerlmine)
本品遇酸可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;能减少胃酸和胆汁酸对胃黏膜的损伤;能促进胃黏液和碳酸氢盐分泌,从而发挥黏膜保护效应。在溃疡区的沉积能诱导表皮生长因子(EGF)积聚,促进溃疡愈合。用于消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食管炎。硫糖铝在酸性环境中才能发挥作用,不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应少而较轻,可致头晕、口干、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮疹及瘙痒等。
胶体次枸橼酸铋(colloidalbismuth subcitrate,CBS)
本品又名枸橼酸铋钾,为螯合剂,不抑制胃酸,遇酸形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进黏液分泌。此外还有抗Hp作用。用于胃及十二指肠溃疡,疗效与H2受体阻断药相似,但复发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。肾功能不良者禁用,以免引起血铋过高。
胶体果胶铋(colloidal bismuth pectin)
在酸性介质中具有较强的胶体特性,可在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜,增强黏膜屏障的功能,同时可杀灭Hp,有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。用于消化性溃疡、慢性胃炎和消化道出血。毒副作用低,不影响肝、肾及神经系统,但用药期间可使粪便呈黑褐色。
麦滋林-S(marzulene-S)
能促进黏膜PGE2合成及黏膜细胞增殖,增加黏液合成,增强黏膜屏障,并可抑制胃蛋白酶活性。可减轻溃疡病症状,促进溃疡愈合。用于胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,发生率低。
替普瑞酮(teprenone)
能增加胃黏液合成、分泌,提高黏膜的防御功能。主要用于胃溃疡。不良反应轻,有胃肠道反应,转氨酶轻度升高等。孕妇、儿童慎用。
四、抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌(Hp)是慢性胃炎、消化性溃疡等疾病的主要致病因子,它能产生有害物质,分解黏液,引起组织炎症。消除幽门螺杆菌能明显地减少十二指肠溃疡的复发率,因此,根治幽门螺杆菌具有重要意义。幽门螺杆菌在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内真正有效的只有阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、呋喃唑酮和庆大霉素等。任何单一抗菌药对Hp根除率均不理想,必须联合应用。可分为二联、三联或四联疗法。目前推荐的三联疗法是胶体铋制剂或质子泵抑制剂与抗菌药中的两种联用。
知识链接
Hp感染与治疗
消化性溃疡患者Hp检出率显著高于普通人群,在DU的检出率为90%,在GU的检出率为70%~80%。大量临床研究显示,根除Hp后溃疡复发率明显下降。目前认为,凡有Hp感染的消化性溃疡,无论初发或复发、活动或静止、有无合并症,均应给予根除Hp治疗。在临床推荐的联合治疗方案中,PPI+克拉霉素+阿莫西林或甲硝唑的方案根除率最高、使用方便、不良反应少,但价格较贵。近年来Hp对甲硝唑耐药性逐渐上升,在耐药率高的地区宜使用不含甲硝唑的三联方案。
第二节 助消化药
助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。在消化液分泌功能不足时,它们可起到替代疗法的作用。有些药物能阻止肠道的过度发酵,也用作消化不良的辅助治疗。
稀盐酸(dilute hydrochloric acid)
稀盐酸为10%盐酸溶液,能使胃内酸度增加,胃蛋白酶活性增强。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。适用于慢性胃炎、胃癌、消化不良等。宜餐前或餐中用水稀释后服用。
胃蛋白酶(pepsin)
来自牛、猪、羊等胃黏膜。能水解蛋白质和多肽。常与稀盐酸同服,用于因食蛋白质过多所致消化不良和各种原因所致消化功能减退及慢性萎缩性胃炎。用餐时或餐前服。不宜与抗酸药同时使用,以免降低其活性。
胰 酶(pancreatin)
来自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏,一般制成肠衣片口服。主要用于消化不良、食欲减退及肝脏、胆囊、胰腺疾病引起的消化障碍。婴儿服用高剂量时可发生高尿酸血症,也可引起口腔或肛周溃疡。
乳酶生(biofermin,表飞鸣)
为干燥活乳酸杆菌制剂,能分解糖类产生乳酸,使肠内酸性增高,从而抑制肠内腐败菌的繁殖,减少发酵和产气。常用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药、抗酸药或吸附剂同时服用,以免降低疗效。
第三节 止 吐 药
恶心、呕吐由多种因素引起,如恶性肿瘤的放射治疗和化学治疗、胃肠疾病、妊娠、眩晕综合征、晕动病及外科手术等。呕吐是一种复杂的反射活动。延脑的呕吐中枢,可接受来自催吐化学感受区(CTZ)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知CTZ含有丰富的多巴胺(D2)受体、组胺(H1)受体、胆碱受体,前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。5-羟色胺(5-HT)受体通过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐有关。M胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺H1受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐药已在有关章节中叙述。本节主要介绍D2受体阻断药和5-HT受体阻断药的止吐作用。
一、多巴胺受体阻断药
甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)
能阻断中枢CTZ D2受体,发挥中枢性镇吐作用。还可阻断胃肠D2受体,增强胃肠蠕动,加速胃排空和肠内容物从十二指肠向回盲部推进,改善胃肠功能。口服生物利用度为75%,易通过血脑屏障和胎盘屏障。t1/2为4~6 h。常用于肿瘤化疗、放疗所引起的呕吐,慢性功能性消化不良引起的恶心、呕吐等症。大剂量静脉注射或长期应用,可引起锥体外系反应,也可引起高泌乳素血症,导致男性乳房发育、溢乳等。孕妇禁用。
多潘立酮(domperidone;吗丁啉,motilium)
能阻断D2受体而发挥止吐作用。不易通透血脑屏障。阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,加强胃肠蠕动,促进胃的排空与协调胃肠运动,防止食物返流,发挥胃肠推动和止吐作用。口服生物利用度较低,t1/2为7 h,主要经肝代谢。对偏头痛、颅外伤及放射治疗引起的恶心、呕吐及胃肠运动障碍性疾病有效。不良反应较少,主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系反应。孕妇慎用。
西沙必利(cisapride;普瑞博思,prepulside)
能加强并协调胃肠运动,防止食物滞留与反流。t1/2为10 h。可用于由神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫,及胃肠反流性疾病、反流性食管炎等。偶可引起锥体外系反应,无致畸作用,但小于34周的早产儿慎用。肝、肾功能不全及老年患者剂量酌减。
二、5-HT3受体阻断药
昂丹司琼(ondansetron,奥丹西龙)
能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起的呕吐有迅速强大的止吐作用。对顺铂引起的呕吐,完全或满意控制者达60%~73%,环磷酰胺引起呕吐控制率达92%,明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐,预防或治疗手术后呕吐。不良反应较轻,有头痛、疲劳或便秘、腹泻,部分患者可有短暂转氨酶升高,罕见反应有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫发作等。
同类的还有格拉司琼(granisetron)、多拉司琼(dolasetron)、托烷司琼(tropisetron)等。
第四节 泻 药
泻药(laxatives)是能增加肠内水分,促进肠蠕动,软化粪便或润滑肠道,促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘,或清洁肠道,加速毒物排出。分为容积性、接触性(刺激性)和润滑性泻药三类。
一、容积性泻药
容积性泻药为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。
硫酸镁(magnesium sulfate)
在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。此外,镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素,此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用,并大量饮水,可排出水样粪便。导泻作用剧烈,临床主要用于排除肠内毒物或与某些驱肠虫药合用以促进虫体排出。
口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠,因反射性引起总胆管括约肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、胆石症和慢性胆囊炎。
硫酸镁泻下作用较剧,可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老年人慎用。
同类药中还有硫酸钠(sodium sulfate),导泻作用同硫酸镁,但较弱,因无中枢抑制作用,临床多用于中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖(lactulose)
为半乳糖和果糖的双糖。它在小肠内不被消化吸收,提高肠内渗透压而发挥轻度导泻作用。还能降低结肠内容物的pH,降低肠内氨的形成;H+又可与已生成的氨形成铵离子(NH4+)而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝性脑病。应注意因腹泻而导致水、电解质丢失,可使肝性脑病加重。
二、接触性泻药
酚酞(phenolphthalein)
口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐,能促进结肠蠕动。服药后6~8 h排出软便,作用温和,适用于慢性便秘。口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出,如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用可维持3~4 d。偶有过敏性反应、肠炎、皮炎及出血倾向等。
吡沙可啶(bisacodyl,双醋苯啶)
吡沙可啶是酚酞的同类物。用于便秘或腹部X线检查、内窥镜检查或术前排空肠内容物。
蒽醌类(anthroquinones)
大黄、番泻叶和芦荟等植物,含有蒽醌苷类,口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能促进结肠推进性蠕动。用药后6~8 h排便,常用于急、慢性便秘。
三、滑润性泻药
滑润性泻药是通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老年、儿童、痔疮患者及肛门手术患者。
液体石蜡(liquid paraffin)
液体石蜡为矿物油,不被肠道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便易于排出。
甘 油(glycerin)
以50%的液体注入肛门,由于高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,数分钟内引起排便。适用于儿童及老年人。
泻药应用注意事项:
(1)治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。
(2)应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便秘,以接触性泻药较常用。动脉瘤、肛门手术等,以润滑性泻药较好。
(3)腹痛患者在诊断不明情况下不能随意应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。
第五节 止 泻 药
腹泻是多种疾病的常见症状,治疗时应采取对因治疗。例如肠道细菌感染引起的腹泻,应当首先用抗菌药物。但剧烈而持久的腹泻,因可引起脱水和电解质紊乱,在对因治疗的同时,可适当给予止泻药。常用的药物如下。
阿片制剂
阿片制剂多用于较严重的非细菌感染性腹泻(参见第十四章)。
地芬诺酯(diphenoxylate,苯乙哌啶)
地芬诺酯为人工合成品,是哌替啶同类物,对肠道运动的影响类似阿片类,可用于急性功能性腹泻。不良反应轻而少见。大剂量长期服用可产生成瘾性。
洛哌丁胺(loperamide,苯丁哌胺)
洛哌丁胺结构类似地芬诺酯,除直接抑制肠道蠕动外,还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱。作用强而迅速。用于急、慢性腹泻。不良反应轻,可有消化道反应。
鞣酸蛋白(tannalbin)
在小肠内释出鞣酸能与肠黏膜表面的蛋白质形成沉淀,附着于肠黏膜上,减轻刺激,减少炎性渗出物,起收敛止泻作用。用于肠炎或其他原因引起的腹泻。
次碳酸铋(bismuth subcarbonate)
次碳酸铋有保护胃肠黏膜和收敛止泻作用,用于腹泻、慢性胃肠炎、消化性溃疡等。
药用炭(medicinal activated charcoal)
药用炭是不溶性粉末,因其颗粒很小,总面积很大,能吸附大量气体、毒物,起保护、止泻和阻止毒物吸收的作用。用于腹泻、胃肠气胀、食物中毒等。
【制剂及用法】
氧化镁 片剂:0.2 g。1次0.2~1.0 g,3/d。
三硅酸镁 片剂:0.3 g。1次0.3~0.9 g,3/d。
氢氧化铝 片剂:0.3 g。1次0.6~0.9 g,3/d。凝胶:白色混悬液,含4%氢氧化铝。1次4~8ml, 3/d。
铝碳酸镁 片剂:0.5 g。1次0.5 g,3/d。饭后1 h服用。
碳酸钙 片剂:0.5 g。1次0.5~2.0 g,3/d。
碳酸氢钠 片剂:0.3 g,0.5 g。1次0.3~1.0 g,3/d。
复方氢氧化铝片(胃舒平)片剂:每片含氢氧化铝0.245 g及三硅酸镁0.105 g,颠茄流浸膏0.0026ml。1次2~4片,3/d,饭前半小时或胃痛发作时嚼碎后服。
哌仑西平 片剂:25mg,50mg。1次50mg,2/d。早、晚饭前1.5 h服,疗程4~6周。严重者可1次50mg,3/d。
奥美拉唑 肠溶片:20mg。胶囊:20mg。1次20mg,1/d,疗程2~4周。治疗反流性食管炎,1次20~60 mg,1/d。卓-艾氏综合征,1次60 mg,1/d。粉针剂:40 mg。静脉注射,1次40 mg,每12 h1次,连用3 d。
丙谷胺 片剂:0.2 g。1次0.4 g,3/d,4~6周一疗程。
米索前列醇 片剂:200μg。1次200μg,1/d。
硫糖铝 片剂:0.25 g,0.2 g。1次1 g,2/d。
胶体碱式枸橼酸铋 片剂:120mg。1次120mg,4/d,餐前、睡前各1次,4~8周一疗程。
胶体果胶铋 胶囊剂:50mg。消化性溃疡和慢性胃炎:1次150~200mg,4/d,饭前0.5 h服。消化道出血:将胶囊内药物倒出,用水冲开搅匀,日剂量一次服用,儿童剂量酌减。
麦滋林-S颗粒剂。1日1.5~2.5g,分3~4次服。
替普瑞酮 胶囊:50mg。1次50 mg,3/d,饭后30min服。颗粒剂:100mg/g。1次0.5 g,3/d,饭后30min服。
稀盐酸 溶液:10%。1次0.5~2ml,用水稀释饭前服。
胃蛋白酶 片剂:0.1 g。1次0.2~0.6 g,3/d,饭前或饭时服。合剂:每1 000m l含胃蛋白酶20 g、稀盐酸20ml、单糖浆100ml、橙皮酊20m l及5%尼泊金乙溶液10ml,1次10ml,3/d,饭前服。
胰酶 肠溶片:0.3 g,0.5 g。1次0.3~0.5g,3/d,饭前服。
乳酶生 片剂:0.3 g。1次0.3~0.9 g,3/d。
甲氧氯普胺 片剂:5 mg。1次5~10 mg,3/d,饭前0.5 h服。注射剂:10 mg/1 ml。1次10~20 mg,肌注,1日不超过0.5mg/kg。
多潘立酮 片剂:10mg。1次10~20mg,3/d,饭前15~30min服。注射剂:10mg/2ml。1次8~10 mg,肌内注射,必要时可重复给药。
西沙必利 片剂:5mg,10mg。胶囊:5mg。1次5~10mg,3/d。
莫沙必利 片剂:5mg。1次5 mg,3/d。
昂丹司琼 片剂:4mg,8mg。1次8mg,每8 h1次;注射剂:4mg/1ml,8mg/2ml。0.15mg/ kg,于化疗前30min静脉注射,后每4h1次,共2次,再改口服给药。
硫酸镁 粉剂。1次5~20 g,同时饮水200~500m l。利胆时1次2~5 g,3/d,饭前服。十二指肠引流,33%溶液30~50ml,导入十二指肠。
乳果糖 糖浆剂:60%。1次30~40 ml,2~3/d。
酚酞 片剂:50mg,100mg。1次50~200mg,睡前服。
开塞露 溶液剂:10ml,20ml。为50%甘油,或含适量的山梨醇制剂,每支10m l,供小儿用;每支20ml,供成人用。每次用1支,注入直肠内。
复方地芬诺酯 片剂:每片含盐酸地芬诺酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。口服,1次1~2片,3/d。
洛哌丁胺 胶囊:2mg。1次2mg,3/d,首剂加倍。
鞣酸蛋白 片剂:0.25 g,0.5 g。1次1~2 g,3/d。
次碳酸铋 片剂:0.5 g。1次0.3~1.0 g,3/d。
药用炭 片剂:0.15g,0.3g,0.5g。1次1g,3/d。
本章小结
作用于消化系统的药物主要包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药和止泻药等。抗溃疡药可分抗酸药、抑制胃酸分泌药(又可分为M受体阻断药、H2受体阻断药、H+-K+-ATP酶抑制药、胃泌素受体阻断药等)、增强胃黏膜屏障功能药、抗幽门螺杆菌药等。主要发挥减轻黏膜攻击因子的损害,或增强黏膜防御因子防御功能,纠正两者的失衡,能减轻溃疡病症状,促进溃疡愈合,防止或减少溃疡病复发或并发症等。
助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。用于治疗消化系统分泌功能减退和消化不良。
止吐药常用的有多巴胺受体阻断药(甲氧氯普胺、吗丁林和西沙必利等)和5-HT3受体阻断药(昂丹司琼等)。主要用于各种原因引起的恶心、呕吐。
泻药是促进排便反射或使粪便易于排出的药物。临床主要用于功能性便秘、清洁肠道、排出肠道毒物等。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。
止泻药常用的药物有地芬诺酯、洛哌丁胺、鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用炭等。治疗腹泻应以对因治疗为主,严重腹泻为防止水与电解质紊乱亦可适当应用。
复习思考题
1.简述抗消化性溃疡药物的分类及作用机制。
2.简述奥美拉唑的作用特点及临床应用。
3.简述昂丹司琼的作用机制及适应证。
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